Protease inhibitors มีบทบาทมากในการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี (HIV) อย่างไรก็ตาม การใช้ยากลุ่มนี้เกิดปัญหาเรื่องใช้ยาไม่ได้ผล ส่วนหนึ่งเกิดจากยาถูกเปลี่ยนแปลงโดยเอนไซม์ CYP3A ทำให้มีระดับยาในเลือดลดต่ำลงมาก จึงมีการคิดหาวิธีการเพื่อให้ยามีเภสัชจลนศาสตร์ดีขึ้น โดยให้ร่วมกับยาหรือสารที่มีฤทธิ์ยับยั้ง CYP3A (CYP3A inhibitor) เช่น ritonavir (เป็น protease inhibitor ด้วยเช่นกัน), cobicistat (ไม่มีฤทธิ์ต้าน HIV) ยาเหล่านี้จึงทำหน้าที่เป็น boosting agent ให้กับ protease inhibitors สำหรับ cobicistat มีใช้ในรูปยาเม็ดเดี่ยวในข้อบ่งใช้สำหรับเพิ่มระดับยา atazanavir หรือ darunavir (เพื่อใช้ร่วมกับยา antiretrovirals ชนิดอื่นตามแนวทางการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี) นอกเหนือจาก atazanavir และ darunavir แล้ว จากผลการศึกษาพบว่า cobicistat ยังช่วยส่งเสริมยาต้านไวรัสอื่นได้ เช่น elvitegravir (integrase inhibitor) นอกจากใช้ยาแบบแยกตำรับกันแล้วยังได้นำยาต้านไวรัสกับยายับยั้ง CYP3A มาผสมรวมในเม็ดหรือแคปซูลเดียวกัน ซึ่งปัจจุบันมีหลายตำรับที่ได้รับอนุมัติให้วางจำหน่ายได้ เช่น lopinavir/ritonavir, elvitegravir/cobicistat/tenofovir/emtricitabine, atazanavir/cobicistat, darunavir/cobicistat ซึ่งสองตำรับหลังเพิ่งได้รับอนุมัติให้จำหน่ายในบางประเทศเมื่อต้นปี 2558 นี้ โดยทั้งสองตำรับ ได้แก่ atazanavir/cobicistat (300/150 มิลลิกรัม) และ darunavir/cobicistat (800/150 มิลลิกรัม) ทำเป็นยาเม็ด ผู้ใหญ่รับประทานวันละ 1 เม็ด พร้อมอาหาร มีข้อบ่งใช้สำหรับรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวีในผู้ใหญ่โดยใช้ร่วมกับยา antiretrovirals ชนิดอื่น
อ้างอิงจาก
(1) HIV/AIDS Update - Approval of Evotaz, containing 300 mg of atazanavir and 150 mg of cobicistat.
http://content.govdelivery.com/accounts/USFDA/bulletins/ed4095; (2) HIV/AIDS Update - Prezcobix tablet containing 800 mg of darunavir and 150 mg of cobicistat approval.
http://content.govdelivery.com/accounts/USFDA/bulletins/ed4466; (3) Evotaz (atazanavir and cobicistat) tablet.
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/206353s000lbl.pdf; (4) Prezcobix (darunavir and cobicistat) tablets.
http://www.janssentherapeutics.com/shared/product/prezcobix/prescribing-information.pdf
