docetaxel trihydrate กับ docetaxel anhydrous ต่างกันหรือไม่

คำตอบ

Docetaxel เป็นยาเคมีบำบัดที่เป็นอนุพันธ์ของ taxanes คุณสมบัติทางเคมีและกายภาพของยา docetaxel คือ มีความชอบไขมันสูง (high lipophilic) และละลายในน้ำได้น้อย (practically insoluble in water) ซึ่งยา docetaxel จะมีด้วยกัน 3 crystal forms ได้แก่ docetaxel trihydrate, docetaxel hemihydrate และ anhydrous docetaxel ตามหลักการโดยทั่วไป โครงสร้างของผลึกสารพหุสัณฐาน และน้ำผลึก เป็นสิ่งที่มีผลต่อคุณสมบัติของสาร การเปลี่ยนลักษณะผลึกหรือน้ำผลึกจะมีผลต่อชีวประสิทธิผล, ความคงสภาพทางเคมีและกายภาพ ดังนั้น docetaxel trihydrate และ docetaxel anhydrous จึงมีความแตกต่างกันอย่างแน่นอน โดยเฉพาะ docetaxel trihydrate ที่มีน้ำผลึกอยู่ในโมเลกุล การที่ยามีน้ำผลึกในโมเลกุลจะทำให้ยานั้นๆ มีคุณสมบัติของการเยิ้มเหลวได้มากกว่ายาที่ไม่มีน้ำผลึกในโมเลกุล ดังนั้น docetaxel trihydrate จึงน่าจะมีความคงตัวต่ำกว่าโดยเฉพาะในสภาวะที่มีความชื้นหรือความร้อนสูง ซึ่งสอดคล้องกับข้อมูลที่สามารถสืบค้นได้ที่ระบุว่า anhydrous crystalline docetaxel จะมีความคงตัวมากกว่าในรูป docetaxel trihydrate โดยคงตัวได้ 8 สัปดาห์ในที่มีอุณหภูมิและความชื้นสูง ในขณะที่ docetaxel trihydrate จะมีการสลายตัวเร็วกว่าในสภาวะดังกล่าว อย่างไรก็ดีแม้ว่าความคงตัวของ docetaxel ทั้งสอง form นั้นจะแตกต่างกัน แต่การเก็บรักษาและการใช้ยาอย่างถูกวิธีตามคำแนะนำของบริษัทผู้ผลิตยานั้นๆ จะช่วยให้สามารถใช้ยาได้อย่างมีประสิทธิภาพและเกิดประโยชน์ต่อผู้ป่วยสูงที่สุด

Reference:
1. Stable anhydrous crystalline docetaxel and method for the preparation thereof [Online]. Available from: URL:http://www.freshpatents.com/-dt20100422ptan20100099897.php.
2. กองควบคุมยา. แนวทางการพัฒนาผลิตภัณฑ์ยารูปแบบของเหลว [Online]. Available from: URL: http://wwwapp1.fda.moph.go.th/drug/zone_gmp/files/liquid.pdf.

Keywords:
-