-tolperisone และ eperisone มีที่ใช้ต่างกันหรือไม่และควรใช้ใน indication ใด ปัจจุบันถูกนำมาใช้กับ myofascial pain เป็นส่วนใหญ่ แต่เข้าใจว่ามีประกาศออกมาเรื่องห้ามใช้แล้วใน indication ที่ไม่ใช่ cns spasm

คำตอบ

Tolperisone และ eperisone เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ปิดกั้น voltage-gated calcium channel (Ca-v) และ voltage-gated sodium channel (Na-v) ในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้กดการหลั่งสารสื่อประสาท glutamate ที่ไขสันหลัง และปิดกั้น Nav ที่ระบบประสาทส่วนนอก จึงช่วยยับยั้งการส่งกระแสประสาทไปที่กล้ามเนื้อลาย ส่งผลให้กล้ามเนื้อคลายตัว รวมไปถึงออกฤทธิ์ปิดกั้น Na-v และ Ca-v ในวิถีประสาทนำความปวด จึงมีฤทธิ์แก้ปวด [1] ยาทั้งสองมักใช้สำหรับอาการปวดคอ บ่า ไหล่ จากการทำงาน ปวดศีรษะแบบ tension type ปวดกล้ามเนื้อจากการเล่นกีฬา ปวดหลังล่างเฉียบพลัน แต่มักไม่ใช้เป็นตัวเลือกแรก และแนะนำการใช้ในระยะสั้นไม่เกิน 2 สัปดาห์ [2, 3] โดยแนวเวชปฏิบัติกลุ่มอาการปวดเรื้อรังและกล้ามเนื้อ พ.ศ. 2563 แนะนำการใช้ยากลุ่มคลายกล้ามเนื้อสำหรับ myofascial pain syndrome (MPS) กรณีที่มีภาวะกล้ามเนื้อเกร็งหรือมีความตึงตัวเพิ่มขึ้น (น้ำหนักคำแนะนำระดับปานกลาง และระดับของหลักฐานเป็น expert opinion) แต่ไม่ได้แนะนำยาคลายกล้ามเนื้อตัวใดเป็นพิเศษ [4] ดังนั้นการเลือกยาอาจพิจารณาจากปัจจัยด้านอันตรกิริยาระหว่างยาเป็นหลัก โดย tolperisone นั้นถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP2D6 เป็นหลัก ในขณะที่ eperisone ถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP3A4 เป็นหลัก จึงต้องระมัดระวังการใช้เมื่อให้ร่วมกับยาที่ยับยั้งหรือเหนี่ยวนำเอนไซม์ชนิดเดียวกัน [1] ยาทั้ง 2 มีอาการไม่พึงประสงค์ที่ต้องระวังคล้ายกัน คือ อาการแพ้ ได้แก่ ผื่นลมพิษ ผื่นคัน และ angioedema รวมไปถึงอาการแพ้รุนแรงอย่าง anaphylaxis/anaphylactic shock อย่างไรก็ตามจากการทบทวนหลักฐานเชิงประจักษ์โดย European Medicines Agency (EMA) พบว่าการศึกษาทางคลินิกที่ยืนยันประสิทธิภาพของ tolperisone ในกลุ่มอาการดังกล่าวยังไม่เพียงพอ [5] คำสั่งกระทรวงสาธารณสุข พ.ศ. 2569 จึงได้กำหนดให้แก้ไขข้อบ่งใช้ตำรับยาเดี่ยวของ tolperisone และ eperisone โดยระบุให้ใช้สำหรับบรรเทาอาการหดเกร็งของกล้ามเนื้อซึ่งมีสาเหตุมาจากโรคทางสมองหรือไขสันหลัง เช่น โรคสมองพิการชนิดเกร็ง (spastic cerebral palsy) และโรคอัมพาตครึ่งท่อนที่มีอาการเกร็ง (spastic paraplegia) [6] ดังนั้นแม้ยาทั้ง 2 อาจสามารถใช้ในการบรรเทาอาการปวดกล้ามเนื้อได้หากพิจารณาตามกลไกทางเภสัชวิทยาในการออกฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อและแก้ปวด แต่ไม่มีหลักฐานเพียงพอในด้านประสิทธิภาพจนทำให้ได้รับข้อบ่งใช้อย่างเป็นทางการ

Reference:
1. พงศธร มีสวัสดิ์สม. เภสัชวิทยาของยาคลายกล้ามเนื้อ tolperisone, eperisone และ orphenadrine. ใน: ธีรัตถ์ เหลืองมั่นคง, บรรณาธิการ. สารคลังข้อมูลยา คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล เล่ม 2 [อินเทอร์เน็ต]. กรุงเทพฯ: หน่วยคลังข้อมูลยา; 2567 [เข้าถึงเมื่อ 5 พ.ค. 2569]. หน้า 76-90. เข้าถึงได้จาก: https://pharmacy.mahidol.ac.th/dic/ebook.php?id=2
2. Oldfield BJ, Gleeson B, Morford KL, Adams Z, Funaro MC, Becker WC, et al. Long-Term Use of Muscle Relaxant Medications for Chronic Pain: A Systematic Review. JAMA Netw Open. 2024;7(9):e2434835.
3. See S, Ginzburg R. Choosing a skeletal muscle relaxant. Am Fam Physician. 2008;78(3):365-70.
4. สมาคมการศึกษาเรื่องความปวดแห่งประเทศไทย และชมรมผู้สนใจปัญหาปวดกล้ามเนื้อแห่งประเทศไทย.แนวเวชปฏิบัติกลุ่มอาการปวดเรื้อรังและกล้ามเนื้อ (Recommendations for the Treatment of Myofascial Pain Syndrome & Fibromyalgia) พ.ศ. 2563 [อินเทอร์เน็ต]. กรุงเทพฯ: สมาคมการศึกษาเรื่องความปวดแห่งประเทศไทย และชมรมผู้สนใจปัญหาปวดกล้ามเนื้อแห่งประเทศไทย; 2563 [เข้าถึงเมื่อ 5 พ.ค. 2569]. หน้า 1-35. เข้าถึงได้จาก: https://www.tasp.or.th/cpg/Myofascial.php
5. European Medicines Agency. Tolperisone - referral [Internet]. Amsterdam (NL): European Medicines Agency; 2012 [updated 2013 Apr 2; cited 2026 May 5]. Available from: https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/tolperisone
6. กระทรวงสาธารณสุข. แก้ไขทะเบียนตำรับเดี่ยว โทลเพอริโซน (tolperisone) หรือเอเพอริโซน (eperisone) ชนิดรับประทาน สำหรับมนุษย์. [เข้าถึงเมื่อ 5 พ.ค. 2569]. ราชกิจจานุเบกษา เล่มที่ 143 ตอนที่ 34ง (ลงวันที่ 5 กุมภาพันธ์ 2569). เข้าถึงได้จาก: https://ratchakitcha.soc.go.th/documents/104128.pdf

Keywords:
tolperisone, eperisone, การใช้ยาอย่างสมเหตุผล