ความผิดปกติทางเพศที่เกิดขึ้นในผู้หญิงมีสาเหตุมากมายและมีความซับซ้อนมาก อาจมีสาเหตุทางกาย เช่น อายุมาก สภาพร่างกายบกพร่อง ความเจ็บป่วย หรือทางจิตใจ เช่น ความวิตกกังวล ความเครียด ความหวาดกลัว ภาวะซึมเศร้า สิ่งเหล่าอาจนำไปสู่ภาวะความต้องการทางเพศน้อยเกิน (hypoactive sexual desire disorder) การควบคุมความสนใจและความต้องการทางเพศได้รับอิทธิพลจากฮอร์โมนและสารสื่อประสาท (neurotransmitters) ที่ microcircuits ต่างๆ ในสมอง ซึ่งฮอร์โมนเพศ (testosterone และ estrogen) และสารสื่อประสาท เช่น dopamine และ norepinephrine เพิ่มความสนใจและความต้องการทางเพศ ในขณะที่ฮอร์โมน prolactin และสารสื่อประสาท serotonin ยับยั้งความสนใจและความต้องการทางเพศ
Flibanserin เป็นยาที่ออกฤทธิ์ที่ตัวรับของ serotonin (5-HT) ได้อย่างหลากหลาย (multifunctional serotonergic agent) ออกฤทธิ์เป็นทั้ง 5-HT1A agonist และ 5-HT2A antagonist มีผลเพิ่มการหลั่ง dopamine และ norepinephrine ในขณะที่ลดการหลั่ง serotonin ที่ microcircuits ในสมอง (ดูรูป) ในห้องปฏิบัติการ flibanserin ยังมีความชอบระดับปานกลางในการจับกับตัวรับชนิด 5-HT2B, 5-HT2C และ dopamine D4 ยานี้ได้รับอนุญาตให้วางจำหน่ายแล้วในบางประเทศ มีข้อบ่งใช้สำหรับรักษาภาวะความต้องการทางเพศน้อยเกิน ผลิตในรูปยาเม็ด แนะนำให้รับประทาน 100 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง และควรรับประทานก่อนนอน เนื่องจากมีอาการไม่พึงประสงค์ที่ทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำ เป็นลม กดระบบประสาทส่วนกลาง หากรับประทานเวลาอื่นอาจเสี่ยงต่อการได้รับอันตรายหรือประสบเหตุจากอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าว หากใช้ยาไปนาน 8 สัปดาห์แล้วไม่เห็นผล แนะนำให้หยุดใช้
การที่ยานี้ได้รับอนุมัติในข้อบ่งใช้ข้างต้นเนื่องจากมีการศึกษาทางคลินิกสนับสนุน เป็นการศึกษาแบบ randomized, double-blind, placebo-controlled trials นาน 24 สัปดาห์ จำนวน 3 การศึกษา (Study 1, Study 2 และ Study 3) ในผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีความผิดปกติเกี่ยวกับความต้องการทางเพศน้อยเกินมาเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน อายุเฉลี่ย 36 ปี (ช่วงอายุ 19-55 ปี) ให้ยา flibanserin รับประทาน 100 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง ก่อนนอน (n = 1,187) หรือยาหลอก (n = 1,188) ทั้งสามการศึกษาแสดงให้เห็นถึงประสิทธิผลของยาที่ 24 สัปดาห์มีเหนือยาหลอก ส่วนอาการไม่พึงประสงค์นอกจากที่กล่าวข้างต้น ยังอาจพบ เวียนศีรษะ ง่วง (บางรายอาจนอนไม่หลับ) คลื่นไส้ อ่อนแรง ปากแห้ง
อ้างอิงจาก:
(1) Dhanuka I, Simon JA. Flibanserin for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. Expert Opin Pharmacother 2015; doi: 10.1517/14656566.2015.1090426; (2) Stahl SM. Mechanism of action of flibanserin, a multifunctional serotonin agonist and antagonist (MSAA), in hypoactive sexual desire disorder. CNS Spectr 2015;20:1-6; (3) Puppo G, Puppo V. US Food and Drug Administration approval of Addyi (flibanserin) for treatment of hypoactive sexual desire disorder. Eur Urol 2015. doi: 10.1016/j.eururo.2015.09.050; (4) Flibanserin. http://www.rxlist.com/addyi-drug.htm