Efavirenz (Sustiva) May Decrease Contraceptive Efficacy

องค์การอาหารและยา (FDA) สหรัฐอเมริกาได้ทำการเปลี่ยนแปลงข้อมูลความปลอดภัยของยา efavirenz capsule และ tablet (Sustiva; Bristol-Myers Squibb Co) เพื่อเตือนเกี่ยวกับการเกิด drug interaction กับฮอร์โมน progestin และยากลุ่ม immunosuppressant

จาก postmarketing case ที่ระบุถีงการล้มเหลวของการคุมกำเนิดจากการใช้ยา etonogestrel ชนิดฝัง ในผู้ป่วยที่ได้รับยา efavirenz อยู่ ซึ่งทาง FDA ได้เตือนว่า drug interaction ที่เกิดขึ้นอาจทำให้ระดับความเข้มข้นของ etonogestrel ในกระแสเลือดลดลง รวมถึงอาจมีผลต่อฮอร์โมน progestin ตัวอื่นๆที่พบในยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน เช่น norelgestromin และ levonorgestrel หากผู้ป่วยรับประทานยา efavirenz อยู่และจำเป็นต้องคุมกำเนิดด้วยฮอร์โมน ผู้ป่วยจะต้องใช้วิธีการคุมกำเนิดอื่นๆร่วมด้วยเพื่อป้องกันการตั้งครรภ์ เนื่องจาก efavirenz อาจก่อให้เกิดอันตรายแก่ทารกในครรภ์ (pregnancy category D) ได้

การรักษาด้วย efavirenz อาจลดการ metabolism โดย cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP 3A4) ที่ตับของยากลุ่ม immunosuppressant เช่น cyclosporine, sirolimus และ tacrolimus ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการปรับขนาดความแรง และควรตรวจระดับความเข้มข้นของยาอย่างใกล้ชิดอย่างน้อย 2 สัปดาห์เมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยยา efavirenz

Efavirenz จัดอยู่ในกลุ่มยา non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor ซึ่งมีข้อบ่งใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่นๆเพื่อรักษาอาการติดเชื้อไวรัส HIV-1