Celecoxib ยับยั้ง metabolism ของ metroprolol
ข่าวประจำสัปดาห์ที่ 2 เดือน ธันวาคม ปี 2546 -- อ่านแล้ว 3,087 ครั้ง
จากข้อมูลการศึกษาขั้นหลอดทดลอง celecoxib,cyclooxygenase (COX) -2 inhibitor,ยับยั้ง metabolism ของ cytochrome P 450 (CYP) 2D6 substrate,metoprolol
เมื่อเร็ว ๆ นี้ มีการศึกษาเพิ่มเติมในคนเกี่ยวกับ pharmacokinetic ระหว่าง COX-2 inhibitor 2 ตัว celecoxib (200 mg ต่อวัน), rofecoxib(25 mg ต่อวัน) และ metoprolol (50 mg ต่อวัน) ในอาสาสมัครชาย 12 ราย เป็นแบบ open label, randomzied 3-period crossover study โดยให้ metoprolol เดี่ยว ๆ หรือร่วมกับ celecoxib, rofecoxib ซึ่งเป็น premedication ก่อนการให้ metoprolol 7 วัน พบว่า area under the plasma concentration–time curve (AUC) เฉลี่ยเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ( 64%, P<0.001) ระดับ alpha-hydroxymetoprolol ซึ่งเป็น metabolite ของ metoprolol ในเลือดลดลง (-16.7%,P<0.01) ภายหลังจากการได้รับ celecoxib ขณะที่ rofecoxib มีผลต่อ parameter ทั้งสองแต่ไม่มีนัยสำคัญ
อย่างไรก็ตามผู้ทำการศึกษาสรุปในตอนท้ายถึงการเกิดปฏิกิริยากันระหว่างยา (drug interaction) ระหว่าง celecoxib และ CYP 2D6 substrate ความรุนแรงจัดอยู่ในระดับปานกลางและมักเกิดเฉพาะรายที่ใช้ CYP 2D6 substrate ที่มี therapeutic index แคบ การเปลี่ยนมาใช้ rofecoxib แทนอาจเป็นการเลี่ยงการเกิด drug interaction ดังกล่าวได้