ขอทราบรายละเอียดของยา levocetirizine dihydrochloride ว่าแตกต่างอะไรกับ cetirizine และ loratadine+ขอกลไกด้วยครับ

คำตอบ

• Levocetirizine เป็นรูปแบบ active from ของ cetirizine • ความสามารถในการจับกับ H1 receptor (H1 receptor affinity): desloratadine มีความสามารถในการจับกับ H1 receptor มากกว่า fexofenadine 200 เท่า มากกว่า loratadine และ cetirizine 50 เท่าและมากกว่า levocetirizine 3 เท่า • อาการข้างเคียง ปากแห้ง คอแห้ง ปัสสาวะคั่ง (anticholinergic effect): desloratadine, levocetirizine และ fexofenadine ไม่มีผลที่สำคัญทางคลินิก ส่วน loratadine และ cetirizine มีฤทธิ์ด้านนี้เท่ากัน • Levocetirizine และ cetirizine ไม่ส่งผลต่อ cardiac K+channel blockage ซึ่ง human ether-a-go-go-related gene (HERG) เป็น gene ที่ควบคุมการเกิด ventricular potassium repolarization จึงไม่ทำให้เกิด QT prolongation ส่วน loratadine ขนาดสูงมีผลต่อ cardiac K+channel blockage • Desloratadine และ fexofenadine ไม่มีผลต่อ CNS effects (drowsiness) ส่วน levocetirizine ยังมีผลต่อ CNS effects อยู่บ้าง แต่ก็น้อยกว่าเมื่อเทียบกับ cetirizine และ loratadine โดย cetirizine มีผลต่อ CNS effect มากกว่า loratadine • Levocetirizine ขับออกทางไตเป็นหลัก จึงลดปัญหา drug interaction ได้เนื่องจากไม่ผ่าน CYP P450 และมีความจำเป็นต้องมีการปรับขนาดในผู้ป่วยที่มีภาวะการทำงานของไตบกพร่อง • Cetirizine ถูก metabolite ด้วย oxidative O-dealkylation กลายเป็น สารที่ไม่มีฤทธิ์แล้วขับออกจากร่างกาย ดังนั้น จึงไม่มีผลทางคลินิกต่อยาที่มีผลต่อ CYP P450 • Loratadine ถูก metabolite ด้วย CYP 2D6 และ 3A4 ได้ metabolite มากมาย หนึ่งในนั้นคือ desloratadine ซึ่งเป็น potent active metabolite ดังนั้นต้องระวังการใช้คู่กับยาที่ส่งผลต่อการทำงานของ CYP

Reference:
1. Devillier P, Roche N, Faisy C. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review. Clin Pharmacokinet. 2008;47(4):217-30.
2. Lee CF, Sun HL, Lu KH, Ku MS, Lue KH. The comparison of cetirizine, levocetirizine and placebo for the treatment of childhood perennial allergic rhinitis. Pediatr Allergy Immunol. 2009 Aug;20(5):493-9. Epub 2008 Oct 6.

Keywords:
-