Popular antibiotics ที่ใช้ในเด็ก: azithromycin

Azithromycin เป็น antibiotics กลุ่ม macrolide ที่นิยมใช้รักษาโรคติดเชื้อทางหายใจในเด็กโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคคอหอยอักเสบ (pharyngitis) และโรคเยื่อหูชั้นกลางอักเสบเฉียบพลัน (acute otitis media) ด้วยสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์เฉพาะตัวของ azirhromycin





Azithromycin มีความสามารถในการผ่านเข้าไปใน neutrophil และ macrophage ซึ่งมีบทบาทในการกำจัดเชื้อโรคที่เข้าสู่ร่างกาย รวมทั้งการสะสมของ azithromycin เองใน cell ดังกล่าวเป็นลักษณะพิเศษที่ทำให้มันมีฤทธิ์เหนือกว่า antibiotics ตัวอื่น ๆ นอกเหนือไปจากการมีค่าครึ่งชีวิตการทำลายยาที่มากกว่า 50 ชั่วโมง (ในเด็ก)





การสะสมของ azithromycin ใน neutrophil นั้นขึ้นกับเวลา, ความเป็นกรด-ด่าง, อุณหภูมิ และไม่มีการอิ่มตัว

จะเกิดขึ้นใน cell ที่มีชีวิตเท่านั้นและจะไปสะสมอยู่ในบริเวณ lysosome ของ cell เมื่อเกิดกระบวนการ protonation ใน lysosome azithromycin ที่สะสมอยู่จะถูกปลดปล่อยออกมาภายนอก กระบวนการดังกล่าวนี้จะถูกเหนี่ยวนำให้เกิดมากขึ้นถึง 4 เท่าในภาวะที่มีเชื้อโรคเมื่อเทียบภาวะที่ไม่มีเชื้อโรคในหลอดทดลอง นอกจากนี้การสะสมของ azithromycin ยังไม่ถูกรบกวนด้วย metabolic inhibitor





การใช้ azithromycin ในขนาดสูง-ระยะเวลาสั้นให้ผลลดปริมาณเชี้อโรคได้ดีเมื่อเทียบกับการให้ยาขนาดรวมทั้งหมดเท่ากันที่ยืดระยะเวลาที่นานกว่า ทั้งค่าร้อยละ 50 ของ effective dose (ED50) ใน murine perinotitis model ที่เพิ่มขึ้นและระดับ bacteria recovery ใน gerbil acute otitis media ที่ลดลงเมื่อยืดระยะเวลาการให้ azithromycin สำหรับฆ่าเชี้อ Haemophilus influenzae เป็นหลักฐานที่แสดงถึงประสิทธิภาพของ azithromycin ในขนาดสูง-ระยะเวลาสั้นนั้น สามารถเพิ่ม clinical response ได้อย่างชัดเจน