FDA มีการเปลี่ยนแปลงข้อมูลด้านความปลอดภัยของยา Tracleer, Nexium, Nexium IV, Tygacil

การใช้ Bosentan (Tracleer) มีความสัมพันธ์กับการลดลงของจำนวนสเปิร์ม



Bosentan เป็นยาในกลุ่ม endothelin receptor antagonists ข้อมูลในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าหากใช้ยา bosentan เป็นระยะเวลานานเกิน 10 สัปดาห์ จะมีผลลดการสร้างสเปิร์มของหนูตัวผู้ ข้อมูลการศึกษาในปัจจุบันพบว่าการใช้ bosentan ทำให้จำนวนสเปิร์มลดลง โดยมีการศึกษาแบบเปิด ผู้เข้าร่วมการศึกษาเป็นผู้ชายที่มีภาวะ pulmonary arterial hypertension (WHO functional class 3 และ 4) จำนวน 25 คนและทุกคนมีจำนวนสเปิร์มในระดับปกติตอนเริ่มต้นการศึกษา ผู้เข้าร่วมการศึกษาได้รับ bosentan ในขนาด 62.5 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เป็นระยะเวลา 4 สัปดาห์ แล้วเพิ่มขนาดยาเป็น 125 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง เป็นระยะเวลาต่อเนื่องอีก 5 เดือน ผู้เข้าร่วมการศึกษาจำนวน 2 คน ถอนตัวจากการศึกษาเนื่องจากผลข้างเคียงจากยาที่ไม่เกี่ยวข้องกับ testicular function ผลการศึกษาพบว่าผู้เข้าร่วมการศึกษาร้อยละ 25 มีจำนวนสเปิร์มลดลงร้อยละ 50 หลังจากได้รับ bosentan ที่ระยะเวลา 3 หรือ 6 เดือน และเมื่อติดตามผลหลังสิ้นสุดการศึกษาผู้เข้าร่วมการศึกษาจำนวน 22 คนมีจำนวนสเปิร์มในระดับปกติ แต่ผู้เข้าร่วมการศึกษา 1 คนมีจำนวนสเปิร์มเป็นปกติหลังสิ้นสุดการศึกษาไปแล้วเป็นเวลา 2 เดือน



อันตรปฏิกิริยาระหว่าง Nexium (Oral, IV) กับยาต้านไวรัส



Nexium หรือ Esomeprazole คือ S-enantiomer ของ omeprazole ซึ่งเคยมีรายงานการเกิดอันตรกิริยากับยาต้านไวรัส เช่น atazanavir and nelfinavir ซึ่งยาต้านไวรัสทั้งสองชนิดนี้จะมีระดับยาในเลือดลดลงเมื่อให้ร่วมกับ omeprazole แต่สำหรับ saquinavir พบว่าเมื่อให้ร่วมกับ omeprazole จะมีผลเพิ่มระดับยาในเลือดของ saquinavir ข้อมูลด้านคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่าการใช้ nelfinavir ในขนาด 1250 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง ร่วมกับ omeprazole 40 มิลลิกรัม วันละครั้ง มีผลลดค่าชีวสมมูล (AUC) และค่า Cmaxของ nelfinavir ลงร้อยละ 36 และร้อยละ 37 ตามลำดับ การให้ atazanavir ในขนาด 400 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง ร่วมกับ omeprazole 40 มิลลิกรัม วันละครั้ง ก่อนการให้ atazanavir 2 ชั่วโมง พบว่าค่า AUC และค่า Cmax ของ atazanavir ลดลงร้อยละ 94 และร้อยละ 96 ตามลำดับ สำหรับยาต้านไวรัสอื่น เช่น saquinavir พบว่าค่า AUC และค่า Cmaxเพิ่มขึ้นร้อยละ 82 และร้อยละ 75 ตามลำดับ เมื่อใช้ saquinavir/ritonavir (1000/100 mg) วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 15 วัน ร่วมกับ omeprazole 40 มิลลิกรัม วันละครั้ง ตั้งแต่วันที่ 11 ถึงวันที่ 15 ของการใช้ saquinavir/ritonavir



การลดขนาดยาของ Tigecycline (Tygacil) ลงในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องขั้นรุนแรง



มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ที่มีภาวะตับบกพร่องแสดงให้เห็นว่าการกำจัดยาของ Tigecycline มีค่าลดลง โดยพบว่าผู้ที่มีตับบกพร่องระดับปานกลาง (Child Pugh B) มีค่าการกำจัดยาลดลงร้อยละ 25 และมีค่าครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นร้อยละ 23 ผู้ที่มีตับบกพร่องระดับรุนแรง (Child Pugh C) ค่าการกำจัดยา Tigecycline ลดลงร้อยละ 55 และค่าครึ่งชีวิตยาวนานขึ้นร้อยละ 43 ส่วนผู้มีภาวะตับบกพร่องที่ไม่รุนแรง (Child Pugh A) ไม่พบผลกระทบต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา ดังนั้นผู้ที่มีภาวะตับบกพร่องรุนแรง ขนาดยาเริ่มต้นของ tigecycline คือ 100 มิลลิกรัม และลด maintenance dose ลงโดยใช้ในขนาด 25 มิลลิกรัม ทุก 12 ชั่วโมง นอกจากนั้นควรใช้ยา tigecycline ด้วยความระมัดระวังและติดตามผลการรักษาอย่างใกล้ชิด