ความเป็นไปได้ของ SERMs ในการรักษาโรคกระดูกพรุนในผู้ชาย

โรคกระดูกพรุนในผู้ชายถือเป็นปัญหาสังคมที่สำคัญ ทั้งๆที่โรคกระดูกพรุนเป็นโรคที่พบได้ทั่วไปในผู้หญิง แต่ 1 ใน 3 ของการหักบริเวณสะโพกมักเกิดในผู้ชาย และอัตราตายหลังจากกระดูกสะโพกหักพบในผู้ชายมากกว่าในผู้หญิง โดยทั่วไปการสูญเสียมวลกระดูกจะเกิดในวัยกลางคนทั้งในผู้หญิงและผู้ชาย และมักเกี่ยวข้องการสร้างฮอร์โมนเพศที่ลดลง

Testosterone เป็น androgen hormone ที่สำคัญในผู้ชาย จะถูกเปลี่ยนเป็น 5a-dihydroxytestosterone ที่ชอบจับกับ androgen receptor บน osteoblast และ osteoclast นอกจากนี้ androgen ยังถูก aromatize เป็น estrogen ได้

Selective estrogen receptor modulators (SERMs) จับกับ estrogen receptor และมีการเปลี่ยนแปลง conformation ก่อให้เกิดการแสดงออกของยีนที่แตกต่างไป นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติเป็น estrogenic effect ในกระดูก ผ่านทาง ER- และ ER- receptor ซึ่ง receptor ทั้งสองนี้พบใน osteoblast และ osteoclast SERMs ซึ่งเป็นกลุ่มยาที่ใช้ในหญิงวัยหมดประจำเดือนนั้น จึงอาจเป็นประโยชน์ในการป้องกันและรักษาโรคกระดูกพรุนในผู้ชายสูงอายุได้ด้วย