เมื่อวันที่ 12 ธันวาคม ค.ศ. 2025 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (USFDA) ได้อนุมัติให้ใช้ zoliflodacin สำหรับการรักษาโรคหนองในแท้ชนิดไม่มีภาวะแทรกซ้อนบริเวณระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะเพศ (uncomplicated urogenital gonorrhea) ในผู้ป่วยอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไป โดย zoliflodacin เป็นยาต้านจุลชีพชนิดรับประทานตัวแรกในกลุ่ม spiropyrimidinetriones ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ bacterial type II topoisomerase ซึ่งทำหน้าที่ควบคุมการคลายเกลียวของสาย DNA ในระหว่างกระบวนการจำลองตัวเองและการถอดรหัสพันธุกรรม ผ่านการจับที่ตำแหน่ง GyrB บน DNA gyrase ส่งผลยับยั้งการสังเคราะห์ DNA และนำไปสู่การตายของแบคทีเรีย จากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่า zoliflodacin มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย Neisseria gonorrhoeae สายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาต้านแบคทีเรียอื่น ๆ เช่น ciprofloxacin, ceftriaxone และ azithromycin โดยมีค่าความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งเชื้อได้ 90% (MIC90) อยู่ที่ 0.125 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร สะท้อนถึงประสิทธิภาพต่อเชื้อดื้อยา
การอนุมัติข้อบ่งใช้ดังกล่าวอ้างอิงจากผลการศึกษาทางคลินิก phase 3, randomized, controlled, open-label, non-inferiority clinical trial ซึ่งมีผู้ป่วยอายุมากกว่า 12 ปี จำนวน 930 ราย ที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคหนองในทั่วไป (uncomplicated gonorrhoeae) ณ คลินิกผู้ป่วยนอก 17 แห่ง ในประเทศเบลเยียม เนเธอร์แลนด์ แอฟริกาใต้ ไทย และสหรัฐอเมริกา โดยเปรียบเทียบระหว่างการรักษาด้วย zoliflodacin ชนิดรับประทานขนาด 3 กรัม ครั้งเดียว กับการรักษามาตรฐาน (ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ceftriaxone ขนาด 500 มิลลิกรัม ร่วมกับยารับประทาน azithromycin ขนาด 1 กรัมครั้งเดียว) ผลการศึกษาพบว่ากลุ่มที่ได้รับ zoliflodacin มีการตอบสนองทางจุลชีววิทยาจากปริมาณเชื้อก่อโรคที่ลดลงบริเวณอวัยวะเพศประมาณ 6 วันหลังการรักษาอยู่ที่ 90.9% ซึ่งไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญกับกลุ่มที่ได้รับ ceftriaxone ร่วมกับ azithromycin ที่มีอัตราการหายเท่ากับ 96.2% (ต่างกัน 5.3%, 95% CI=1.4-8.6%) ด้านความปลอดภัย อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้บ่อยในกลุ่ม zoliflodacin ได้แก่ ปวดศีรษะ (10%) ภาวะนิวโทรฟิลต่ำ (7%) และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (4%) ซึ่งมีความรุนแรงระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ทั้งนี้ไม่พบเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์รุนแรงจากการใช้ยา
เอกสารอ้างอิง
1. Urology Times. FDA approves zoliflodacin for uncomplicated urogenital gonorrhea [Internet]. 2025 [cited 2025 Dec 21]. Available from:
https://www.urologytimes.com/ view/fda-approves-zoliflodacin-for-uncomplicated-urogenital-gonorrhea.
2. กองโรคเอดส์และโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ กรมควบคุมโรค. แนวทางการดูแลรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ พ.ศ. 2567 [อินเทอร์เน็ต]. นนทบุรี: กรมควบคุมโรค กระทรวงสาธารณสุข; 2567 [สืบค้นเมื่อ 21 ธ.ค. 2568]. เข้าถึงได้จาก:
https://stisqsa.ddc.moph.go.th/app-assets/manual/2567/แนวทางการดูแลรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์_2567.pdf.
3. Luckey A, Balasegaram M, Barbee LA, et al. Zoliflodacin versus ceftriaxone plus azithromycin for treatment of uncomplicated urogenital gonorrhoea: an international, randomised, controlled, open-label, phase 3, non-inferiority clinical trial. Lancet. Published online December 11, 2025.
4. Bradford PA, Miller AA, O’Donnell J, Mueller JP. Zoliflodacin: an oral spiropyrimidinetrione antibiotic for the treatment of Neisseria gonorrhoeae, including multidrug-resistant isolates. ACS Infect Dis. 2020;6(6):1332-45.
