ช่วยอธิบ่ายเภสัชจลนศาสตร์ของยา sulfasalazine หน่อยค่ะ

คำตอบ

การดูดซึม : Sulfasalazine ถูกดูดซึมผ่านลำไส้เล็กในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลง มีค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ (bioavailability) ประมาณร้อยละ 10-15 บางส่วนจะถูกย่อยด้วยแบคทีเรียในลำไส้ใหญ่ ได้ sulfapyridine และ mesalamine โดย sulfapyridine จะดูดซึมอย่างรวดเร็วที่ลำไส้ใหญ่ เวลาที่มีความเข้มข้นของ sulfasalazine สูงสุดในกระแสเลือด คือ 1.5-6 ชั่วโมงหลังทานยา และ 6-24 ชั่วโมง สำหรับ sulfapyridine การกระจาย : ในสัตว์ทดลอง พบการสะสมของ sulfasalazine มากในซีรั่ม ตับ และ ผนังลำไส้ ส่วน sulfapyridine กระจายไปแทบทุกส่วนของร่างกาย รวมไปถึงกระจายไปยังน้ำนมได้ ร้อยละ 30-60 ของความเข้มข้นในกระแสเลือด โดยทั้ง sulfasalazine และ sulfapyridine จับกับอัลบูมินในกระแสเลือดสูงกว่าร้อยละ 70 การขับออก : Sulfasalazine ถูกย่อยด้วยแบคทีเรียในลำไส้ใหญ่ ได้เป็น sulfapyridine และ mesalamine หลังจากดูดซึม sulfapyridine และ mesalamine จะถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับโดยผ่านกระบวนการ N4-acetylation, ring hydroxylation และ glucuronic acid conjugation จากนั้น ยาและเมตาบอไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ค่าเฉลี่ยค่าครึ่งชีวิต (mean half-life) ของ sulfasalazine เท่ากับ 5.7 ชั่วโมง ส่วน sulfapyridine เท่ากับ 8.4 ชั่วโมง การออกฤทธิ์ของ sulfasalazine เชื่อว่าเกิดจากฤทธิ์ของยาโดยไม่ต้องดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย (local effects) ของ mesalamine แต่ mesalamine ถ้ารับประทานจะถูกดูดซึมที่ลำไส้เล็กเกือบหมดก่อนไปถึงลำไส้ใหญ่ จึงต้องนำไปทำเป็นโมเลกุลรวมกับ sulfapyridine เพื่อให้ยาไปออกฤทธิ์ที่ลำไส้ใหญ่ได้ Key words: sulfasalazine, pharmacokinetic, เภสัชจลนศาสตร์

Reference:
Sulfasalazine monograph [Online: http://www.drugs.com/monograph/sulfasalazine.html] cited on August 28, 2013.

Keywords:
-