Cyclosporine (Neoral) Linked to Drug Interactions with Repaglinide

องค์การอาหารและยา (FDA) สหรัฐอเมริกาได้อนุมัติการเปลี่ยนแปลงข้อมูลความปลอดภัยของยา cyclosporine capsules และ oral solution (Neoral; Novartis Pharmaceuticals, Inc) เพื่อเตือนเกี่ยวกับการเกิด drug interaction ระหว่างยา cyclosporine และยา repaglinide

Cyclosporine อาจเพิ่มระดับยา repaglinide ในกระแสเลือดและอาจส่งผลทำให้เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด hypoglycemia ได้ repaglinide เป็น substrate ของ organic anion-transporting protein (OATP1B1) ซึ่งเป็น uptake transporter ที่ตับ ดังนั้นยาที่ยับยั้ง OATP1B1 เช่น cyclosporine อาจทำให้ repaglinide ผ่านเข้าสู่ตับน้อยลง ส่งผลให้ระดับยา repaglinide ในกระแสเลือดเพิ่มขึ้นและอาจทำให้เกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงตามมาได้

จากการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครสุขภาพดีทั้งหมด 12 คน โดยอาสาสมัครจะได้รับยา cyclosporine 100 mg 2 dose ห่างกัน 12 ชั่วโมง พบว่า cyclosporine จะทำให้ maximal exposure และ total exposure ต่อยา repaglinide 0.25 mg เพิ่มขึ้น 1.8 เท่า (range, 0.6-3.7 เท่า) และ 2.4 เท่า (range, 1.2 – 5.3 เท่า) ตามลำดับ ดังนั้นจึงต้องมีการติดตามระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิดเมื่อผู้ป่วยได้รับยา cyclosporine และ repaglinide ร่วมกัน