Repaglinide (Prandin) Coadministration With Gemfibrozil Contraindicated

องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้เปลี่ยนแปลงฉลากยาเรื่องความปลอดภัยของยา repaglinide ชนิดเม็ด (Prandin; Novo Nordisk, Inc) เพื่อเตือนให้ระวังการเกิด drug interaction

Repaglinide ถูกเมตาบอไลซ์โดยผ่าน cytochrome P 450 isoenzyme 2C8 (CYP 2C8) การได้รับยาที่มีคุณสมบัติเป็น CYP 2C8 inhibitor ร่วมด้วยอาจลดการเมตาบอไลซ์ของ repaglinide และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ได้ จากการศึกษาด้านเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครสุขภาพดี พบว่ากลุ่มที่รับประทาน repaglinide ร่วมกับ gemfibrozil 100 mg ซึ่งเป็น CYP 2C8 inhibitor มี total exposure มากกว่าของกลุ่มที่ได้รับrepaglinide 0.25 mg อย่างเดียวถึง 8.1 เท่า และค่าครึ่งชีวิตของ repaglinide ยังเพิ่มจาก 1.3 ชั่วโมง เป็น 3.7 ชั่วโมง ดังนั้นการรับประทาน repaglinide ร่วมกับ gemfibrozil จึงถือเป็นข้อห้าม

นอกจากนี้ repaglinide ยังเป็น substrate ของ organic anion-transporting protein (OATP1B1) ดังนั้น ยาที่ยับยั้ง OATP1B1 เช่น cyclosporine อาจเพิ่มระดับยาในกระแสเลือดของ repaglinide และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ได้ จากการศึกษาด้านเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครสุขภาพดี พบว่ากลุ่มที่รับประทาน repaglinide ร่วมกับ cyclosporine 100 mg มี maximal exposure และ total exposure มากกว่าของกลุ่มที่ได้รับ repaglinide 0.25 mg อย่างเดียวถึง 1.8 เท่า และ 2.5 เท่า ตามลำดับ

repaglinideมีข้อบ่งใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารและออกกำลังกายในผู้ใหญ่ที่

เป็นเบาหวานชนิดที่2