Empagliflozin…SGLT2 inhibitor ชนิดใหม่สำหรับรักษาโรคเบาหวาน

ยาที่ใช้รักษาโรคเบาหวาน (antidiabetic drugs) มีมากมายหลายกลุ่ม มีการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน การคิดค้นยาที่มีกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ๆ ยังมีอย่างต่อเนื่องรวมถึงยาที่ออกฤทธิ์ต่อ sodium glucose co-transporter type 2 (SGLT2) ซึ่ง SGLT2 เป็นตัวขนส่งกลูโคส (glucose transporter) พบได้ที่ท่อไตส่วนบน ทำหน้าที่พากลูโคสที่ถูกกรองออกมากลับเข้าสู่ระบบไหลเวียนเลือดในร่างกาย ในคนปกติปริมาณกลูโคสที่กรองผ่าน glomerulus จะถูกดูดซึมกล้บเข้าร่างกายทั้งหมดโดยอาศัย SGLT2 เป็นหลัก กรณีที่มีระดับกลูโคสในพลาสมาสูงมากเกิน (hyperglycemia) ตัวขนส่ง SGLT2 ไม่เพียงพอในการพากลูโคสกลับเข้าสู่ร่างกายจึงพบกลูโคสในปัสสาวะ (glucosuria) ด้วยเหตุนี้ยาที่ยับยั้งการทำหน้าที่ของ SGLT2 (SGLT2 inhibitors) จึงลดการดูดซึมกลับของกลูโคสที่ไต เพิ่มการขับกลูโคสออกทางปัสสาวะ ทำให้ระดับกลูโคสในเลือดลดลง จากกลไกการออกฤทธิ์ดังกล่าว SGLT2 inhibitors จึงเป็นยารักษาโรคเบาหวานที่มีฤทธิ์ “glucuretic” ซึ่ง SGLT2 inhibitors ที่วางจำหน่ายแล้วเป็นยาในกลุ่ม gliflozins เช่น canaglifozin (เป็นยาตัวแรกในกลุ่มนี้ที่วางจำหน่าย), dapagliflozin, empagliflozin ยาเหล่านี้ใช้รักษาโรคเบาหวาน type 2 ร่วมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย ยาทั้งสามชนิดเป็นยาเม็ดใช้รับประทาน อาจใช้แบบยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาอื่น เช่น metformin, sulfonylurea (เช่น glimepiride), pioglitazone, sitagliptin (ที่ร่วมหรือไม่ร่วมกับ metformin) หรือ insulin (ที่ร่วมหรือไม่ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดอื่น) ไม่ใช้ในผู้ป่วยเบาหวาน type 1, ผู้ป่วยเบาหวานที่เกิดภาวะ ketoacidosis และผู้ป่วยที่ไตทำงานบกพร่องระดับปานกลางจนถึงรุนแรง ยาแต่ละชนิดอาจมีข้อควรระวังและข้อห้ามใช้ระบุไว้แตกต่างกันเล็กน้อย สำหรับ empagliflozin ซึ่งเป็นยาตัวล่าสุดในกลุ่มนี้ที่วางจำหน่ายนั้น ขนาดยาที่แนะนำให้ใช้คือ รับประทาน 10 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง ตอนเช้า พร้อมอาหารหรือไม่พร้อมก็ได้ สามารถเพิ่มขนาดยาได้เป็น 25 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง ซึ่งยาที่วางจำหน่ายมี 2 ความแรง คือ 10 และ 25 มิลลิกรัม

อ้างอิงจาก:

(1) Hasan FM, Alsahli M, Gerich JE. SGLT2 inhibitors in the treatment of type 2 diabetes. Diabetes Res Clin Pract 2014;104:297-322; (2) Canagliflozin. http://www.rxlist.com/invokana-drug.htm; (3) Dapagliflozin. http://www.rxlist.com/farxiga-drug.htm; (4) Empagliflozin. http://www.rxlist.com/jardiance-drug.htm