ยา Saxagliptin มีการนำเข้ามาใช้ในประเทศไทยครั้งแรกเมื่อไรคะ และเหตุผลที่ประเทศไทยนำยานี้มาใช้คืออะไรคะ(ดีกว่ายาเดิมอย่างไร)

คำตอบ

ยา saxagliptin ถูกรับรองจากยุโรปครั้งแรกในปี 2009 และนำเข้ามาใช้ในประเทศไทยเมื่อปี 2011 เป็นยาลดระดับน้ำตาลในเลือดกลุ่ม DPP-4 inhibitors โดยใช้เป็นยาเดี่ยวหรือ ร่วมกับยาเม็ดลดน้ำตาลกลุ่มอื่นๆ และอินซูลินในการรักษา โดยยาจะมีโครงสร้างคล้ายกับยา vildagliptin ในกลุ่มเดียวกัน ยานี้เมื่อเข้าสู่ร่างกายผ่านกระบวนการ first pass metabolism จะได้ active metabolite มีฤทธิ์ครึ่งหนึ่งของรูปยาหลัก ทำให้มีรูปแบบยาที่ออกฤทธิ์ในร่างกายได้สองชนิด ซึ่งยาตัวอื่นๆในกลุ่มนี้จะไม่มีคุณสมบัตินี้ โดยยาจะจับกับ DPP-4 แบบ covalent bond เหมือนกัน vildagliptin ซึ่งต่างจาก sitagilptin จึงทำให้ผลในการยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ได้นานโดยไม่สัมพันธ์กับระยะเวลาในการออกฤทธิ์ที่สั้นเพียง 2.5 ชม. ภายใน 15 นาทียานี้จะยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ได้สูงสุดประมาณร้อยละ 80 และเมื่อครบ 24 ชม.ยังยับยั้งได้ประมาณร้อยละ 70 ค่า IC50 คือ 50nmol/L ยานี้ผ่านขบวนการ metabolism โดย CYP 3A4 และถูกขับออกทางปัสสาวะร้อยละ 75 saxagliptin มีประสิทธิภาพในการลดระดับน้ำตาลในเลือด และ HbA1c ได้ดีกว่ายาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ โดยสามารถลด HbA1c ได้ประมาณ 0.7 เมื่อใช้เป็นยาเดี่ยว และ 1.2 เมื่อใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลชนิดอื่น และเทียบเท่ากับยาตัวอื่นๆ ในกลุ่ม

Reference:
1.Deacon CF.Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in the treatment of type 2 diabetes: a comparative review. Diabetes Obesity and Metabolism 2011 Jan; 13(1) 7-18.
2.Yang LP. Saxagliptin: a review of its use as combination therapy in the management of type 2 diabetes mellitus in the EU. Drugs 2012 Jan 22; 72(2): 229-48
3. Baetta R, Corsini A.Pharmacology of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors: similarities and differences. Drugs 2011 Jul 30; 71(11): 1441-67

Keywords:
-