Share this page

“ยาแก้แพ้” ในบทความนี้หมายถึงยาในกลุ่ม “ยาต้านฮีสตามีนที่ตัวรับชนิดเอช-1 (histamine H1-antagonists หรือ H1 antihistamines) ซึ่งใช้บรรเทาอาการแพ้อากาศ อาการคันและอาการอื่นในโรคภูมิแพ้ชนิดต่าง ๆ ยาในกลุ่มดั้งเดิมที่รู้จักกันมานานคือคลอร์เฟนิรามีน (chlorpheniramine) ยานี้มีผลข้างเคียงทำให้ง่วง จึงรบกวนประสิทฺธิภาพในการปฏิบัติกิจวัตรต่าง ๆ รวมถึงการทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกลและการขับรถ ต่อมามียากลุ่มใหม่ซึ่งทำให้ง่วงน้อยหรือไม่ทำให้ง่วง จึงเรียกยากลุ่มใหม่ว่า “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” อย่างไรก็ตามยาบางชนิดในกลุ่มใหม่นี้อาจทำให้ผู้ป่วยบางรายมีอาการง่วง โดยเฉพาะเมื่อใช้ในขนาดสูงหรือใช้ร่วมกับยาอื่นที่เกิดปฏิกิริยาต่อกัน ในบทความนี้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับการแบ่งกลุ่มยาแก้แพ้ การเปรียบเทียบฤทธิ์สงบประสาท (ซึ่งทำให้ง่วง) ของยาแก้แพ้ ประโยชน์ทางการแพทย์ของยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง ผลไม่พึงประสงค์ของยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง และข้อควรคำนึงในการใช้ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง 
การแบ่งกลุ่ม “ยาแก้แพ้” 
“ยาแก้แพ้” หรือยาต้านฮีสตามีนที่ตัวรับชนิดเอช-1 แบ่งตามฤทธิ์สงบประสาทซึ่งทำให้ง่วงออกเป็น 2 กลุ่ม แต่ละกลุ่มมีชื่อเรียกได้หลายอย่างดังนี้

1. ยาต้านฮีสตามีนรุ่นแรก (first-generation antihistamines) หรือยาต้านฮีสตามีนชนิดที่ทำให้ง่วง (sedating antihistamines) หรือยาต้านฮีสตามีนกลุ่มดั้งเดิม (classical antihistamines หรือ conventional antihistamines) เช่น คลอร์เฟนิรามีน (chlorpheniramine), เดกซ์คลอร์เฟนิรามีน (dexchlorpheniramine หรือ d-chlorpheniramine), ไดเฟนไฮดรามีน (diphenhydramine), ไฮดรอกซีซีน (hydroxyzine)
2. ยาต้านฮีสตามีนรุ่นใหม่กว่ายาดั้งเดิม (newer generation antihistamines) หรือยาต้านฮีสตามีนชนิดไม่ง่วง (non-sedating antihistamines) หรือยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่ 2 (second-generation antihistamines) เช่น ไบลาสทีน (bilastine), เซทิริซีน (cetirizine), ลอราทาดีน (loratadine), เดสลอราทาดีน (desloratadine), เฟกโซเฟนาดีน (fexofenadine), เลโวเซทิริซีน (levocetirizine) สำหรับยา 3 ชนิดหลัง (เดสลอราทาดีน, เฟกโซเฟนาดีน และเลโวเซทิริซีน) อาจจัดเป็นยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่ 3 (third-generation antihistamines) เนื่องจากเป็นยาที่พัฒนามาจากยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่ 2 ยาเหล่านี้หากจะมีข้อดีเหนือกว่ายารุ่นที่ 2 ก็เพียงเล็กน้อยเท่านั้น

การเปรียบเทียบฤทธิ์สงบประสาท (ซึ่งทำให้ง่วง) ของ “ยาแก้แพ้” 
การที่ยาจะแสดงฤทธิ์สงบประสาทและทำให้ง่วงได้นั้น ต้องผ่านเข้าสมองเพื่อจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 (histamine H1 receptor) ในสมอง ได้มีการศึกษาถึงความสามารถของ “ยาแก้แพ้” ชนิดต่าง ๆ ในการจับกับตัวรับดังกล่าวในสมอง (brain H1 receptor occupancy) โดยใช้เทคนิคการถ่ายภาพรังสีจากอนุภาคโพสิตรอน (positron emission tomography หรือ PET) เพื่อใช้เป็นตัวชี้วัดถึงความเสี่ยงของยาที่จะทำให้ง่วงมากหรือน้อยเพียงใดร่วมกับการทดสอบสมรรถนะ ทำให้มีการแบ่งระดับความเสี่ยงออกเป็น “ไม่ทำให้ง่วง” เมื่อยาจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมองได้น้อยกว่า 20%, “ทำให้ง่วงน้อย” เมื่อยาจับกับตัวรับนี้ในสมองได้ 20-50% และ “ทำให้ง่วง” เมื่อยาจับกับตัวรับนี้ในสมองได้ตั้งแต่ 50% ขึ้นไป (ดูรูป) ในรูปเป็นข้อมูลจากอาสาสมัครสุขภาพดีที่ได้รับยาโดยการรับประทานเพียงครั้งเดียว ค่าที่ได้มีความแปรปรวนค่อนข้างมากซึ่งแสดงถึงความหลากหลายทางพันธุกรรม อย่างไรก็ตามเมื่อพิจารณาจากค่าเฉลี่ยของการจับระหว่างยาชนิดต่าง ๆ กับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมอง พบว่ามีเพียงไบลาสทีนขนาด 20 มิลลิกรัมและเฟกโซเฟนาดีนขนาด 60 มิลลิกรัมเท่านั้นที่ถือว่าไม่จับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมอง และยาเหล่านี้ในขนาดดังกล่าวไม่ทำให้ง่วง ถ้าได้รับยาในขนาดสูงขึ้น เช่น เฟกโซเฟนาดีนขนาด 120 มิลลิกรัมจะจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมองเพิ่มขึ้น แต่ยังอยู่ในช่วงที่ไม่ทำให้ง่วง ส่วนยาอื่นในการศึกษานี้ที่อาจถือว่าไม่ทำให้ง่วงเช่นเดียวกัน ได้แก่ เลโวเซทิริซีนขนาด 5 มิลลิกรัม, ลอราทาดีนขนาด 10 มิลลิกรัม และเซทิริซีนขนาด 10 มิลลิกรัม หากเพิ่มขนาดเซทิริซีนเป็น 20 มิลลิกรัมจะอยู่ในระดับที่ทำให้ง่วงน้อย อย่างไรก็ตามค่าการจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมองของยาต้านฮีสตามีนรุ่นใหม่กว่ายาดั้งเดิมนั้นถือว่าน้อย และยังแตกต่างมากเมื่อเทียบกับยาในกลุ่มดั้งเดิมที่ทำให้ง่วง เช่น เดกซ์คลอร์เฟนิรามีนขนาด 2 มิลลิกรัม, ไดเฟนไฮดรามีนนาด 30 มิลลิกรัม และไฮดรอกซีซีนขนาด 30 มิลลิกรัม 
 
ในรูปไม่มีข้อมูลของเดสลอราทาดีน แต่จากการศึกษาอื่นที่มีการเปรียบเทียบกับลอราทาดีน พบว่าเดสลอราทาดีนขนาด 5 มิลลิกรัมจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมองน้อยกว่าลอราทาดีนขนาด 10 มิลลิกรัม โดยมีค่าเฉลี่ยเท่ากับ 6.47% เทียบกับ 13.8% ซึ่งค่าการจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมองของลอราทาดีนในการศึกษานี้ใกล้เคียงกับในรูป ดังนั้นจะเห็นได้ว่ายาต้านฮีสตามีนรุ่นใหม่กว่ายาดั้งเดิม หรือเรียกว่า “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” นั้น หากรับประทานในขนาดปกติถือได้ว่ายาไม่ทำให้ง่วง ด้วยเหตุนี้จึงไม่ควรรับประทานเกินขนาดที่แนะนำ (ดูข้อมูลเพิ่มเติมในหัวข้อ ข้อควรคำนึงในการใช้ "ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง") 
ประโยชน์ทางการแพทย์ของ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” 
“ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” นำมาใช้บรรเทาอาการแพ้อากาศ อาการคันและอาการอื่นในโรคภูมิแพ้ชนิดต่าง ๆ ที่มีหรือไม่มีการอักเสบร่วมด้วย เช่น โรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ (allergic rhinitis), โรคเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ (allergic conjunctivitis), ลมพิษ (urticaria), โรคผื่นภูมิแพ้ผิวหนัง (atopic dermatitis) 
ผลไม่พึงประสงค์ของ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” 
“ยาแก้แพ้” รุ่นแรกหรือกลุ่มดั้งเดิมเข้าสู่สมองได้ดี ทำให้พบอาการง่วงได้มาก นอกจากนี้ยังพบอาการปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่า ปัสสาวะคั่งและหัวใจเต้นเร็ว ซึ่งเกิดจากยามีฤทธิ์ต้านอะเซทิลโคลีน (anticholinergic activity) ส่วนยารุ่นที่ใหม่ขึ้นหรือ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” พบอาการเหล่านี้น้อยหรือไม่พบเลย อย่างไรก็ตามหากใช้ในขนาดสูงกว่าปกติหรือใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานานอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการที่กล่าวข้างต้นได้ สำหรับผลไม่พึงประสงค์อื่นที่อาจพบไม่ว่าจะใช้ “ยาแก้แพ้” ชนิดใด เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ อ่อนล้า รู้สึกไม่สบายกาย ปวดกล้ามเนื้อ ปวดหลัง ไอ ทางเดินอาหารปั่นป่วน คลื่นไส้ ปวดท้อง โดยทั่วไปอาการเหล่านี้พบได้ไม่มากและเกิดไม่รุนแรง อย่างไรก็ตามหากใช้ยาในขนาดสูงหรือใช้เป็นเวลานานอาจเกิดอาการเหล่านี้ได้มากขึ้น 
ข้อควรคำนึงในการใช้ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” 
แม้ว่า “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” หากใช้ในขนาดปกติจะเข้าสู่สมองและจับกับตัวรับฮีสตามีนชนิดเอช-1 ในสมองได้น้อยจนถือว่าไม่ทำให้ง่วง อย่างไรก็ตามแต่ละคนมีการตอบสนองต่อฤทธิ์ยาแตกต่างกันได้ อีกทั้งสภาพร่างกายตลอดจนการใช้ยาอื่นร่วมด้วยอาจส่งผลเพิ่มระดับยาในเลือดหรือเสริมฤทธิ์กันจนเกิดผลไม่พึงประสงค์มากขึ้น จึงมีข้อควรคำนึงในการใช้ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” ดังนี้

1. ไม่ควรใช้ยาเกินขนาดหรือใช้เป็นเวลานานกว่าที่แนะนำ
2. ผู้ที่เป็นโรคตับหรือโรคไต อาจทำให้ระดับยาบางชนิดในเลือดสูงกว่าปกติ จึงเสี่ยงต่อการเกิดผลไม่พึงประสงค์จากยาได้มากขึ้น
3. การใช้ร่วมกับยาอื่นที่มีฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาคลายความวิตกกังวล (antianxiety drugs), ยาระงับปวดกลุ่มโอปิออยด์ (opioid analgesics), ยาบำบัดโรคจิต (antipsychotics) หรือการดื่มสุรา จะเสริมฤทธิ์กดสมองและทำให้ง่วงมากขึ้น
4. ยาบางชนิดรบกวนเภสัชจลนศาสตร์ของ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” อาจส่งผลเพิ่มระดับยาในเลือด จึงเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดผลไม่พึงประสงค์ต่าง ๆ รวมถึงอาการง่วง เช่น ยาต้านเชื้อราไอทราโคนาโซล (itraconazole) ชนิดที่ให้เข้าสู่ร่างกายเพิ่มระดับยาเฟกโซเฟนาดีน, ยาต้านไวรัสริโทนาเวียร์ (ritonavir) เพิ่มระดับยาเซทิริซีนและเฟกโซเฟนาดีน, ยาต้านเชื้อราคีโตโคนาโซล (ketoconazole) ชนิดที่ให้เข้าสู่ร่างกาย ยาต้านจุลชีพอิริโทรมัยซิน (erythromycin) และยายับยั้งการหลั่งกรดไซเมทิดีน (cimetidine) เพิ่มระดับยาลอราทาดีน
5. ข้อมูลด้านประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาทั้งหลาย รวมถึง “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” เป็นข้อมูลสำหรับคนส่วนใหญ่ อย่างไรก็ตามการตอบสนองต่อฤทธิ์ยาในบางคนอาจต่างกันได้ตามความหลากหลายทางพันธุกรรมของแต่ละคน
6. ด้วยปัจจัยบางประการดังกล่าวข้างต้น อาจทำให้ผู้ที่ใช้ “ยาแก้แพ้ชนิดไม่ง่วง” มีความเสี่ยงที่จะง่วงได้ ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อต้องทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกลหรือขับรถเช่นเดียวกับการใช้ยาแก้แพ้กลุ่มดั้งเดิม