การพัฒนานาโนพาร์ติเคิลของโพลีกลีเซอรอลอะดิเพตที่ปรับปรุงคุณสมบัติสาหรับนาส่งซิสพลาติน |
| โดย: นางสาวฐิตาภา จันทร์อุไร, นางสาวเสาวกุล อุ่นจันทร์ ปีการศึกษา: 2559 กลุ่มที่: 8 อาจารย์ที่ปรึกษา: จิรพงศ์ สุขสิริวรพงศ์ , กฤษฎา ศักดิ์ชัยศรี ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชกรรม Keyword: โพลีกลีเซอรอลอะดิเพต, ซิสพลาติน, นาโนพาร์ติเคิล, polymer-metal complexation, Poly(glycerol adipate), Cisplatin, Nanoparticles, Polymer-metal complexation |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนี้จัดทาขึ้นเพื่อพัฒนานาโนพาร์ติเคิลจากโพลีกลีเซอรอลอะดิเพตที่ติดหมู่คาร์บอกซิล (PGA-SA) สาหรับนาส่งซิสพลาติน เตรียมนาโนพาร์ติเคิลโดยใช้ PGA-SA ที่มีปริมาณหมู่คาร์บอกซิล 10% (10%PGA-SA) และ 30% (30%PGA-SA) ทาปฏิกิริยากับซิสพลาตินโดยปฏิกิริยาการเกิดสารประกอบเชิงซ้อนระหว่างพอลิเมอร์กับโลหะ จากการศึกษาพบว่าการทาปฏิกิริยานาน 48 ชั่วโมงมีผลลดความสามารถในการบรรจุยาเมื่อเปรียบเทียบกับที่เวลา 24 ชั่วโมง และเมื่อเพิ่มอัตราส่วนของซิสพลาตินต่อพอลิเมอร์จาก 0.5:10 เป็น 1:10 มีผลเพิ่มร้อยละการบรรจุยา (%DL) เมื่อเปรียบเทียบคุณสมบัติของอนุภาคหลังทาปฏิกิริยากับซิสพลาตินที่อัตราส่วน 1:10 นาน 24 ชั่วโมง พบว่าการเพิ่มปริมาณหมู่คาร์บอกซิลจาก 10% เป็น 30% มีผลเพิ่มขนาดอนุภาคจาก 105±1 nm เป็น 136±1 nm แต่การกระจายขนาดอนุภาคลดลง และ %DL เพิ่มขึ้น โดยตารับ 30%PGA-SA มี %DL 10.60±3.77% และ 10%PGA-SA มี %DL 8.40±2.60% เมื่อนาตารับดังกล่าวไปศึกษาการปลดปล่อยยาในสารละลายตัวกลางที่มีค่า พีเอช 4.5 และ 7.4 พบว่า ทั้ง 2 ตารับให้การปลดปล่อยยาแบบทยอยนาน 7 วัน ในตัวกลางทั้ง 2 ชนิด เมื่อเปรียบเทียบกับตารับ 10%PGA-SA พบว่า ตารับ 30%PGA-SA ให้การปลดปล่อยยามากกว่าในตัวกลางพีเอช 4.5 แต่ปลดปล่อยยาได้น้อยกว่าในตัวกลางพีเอช 7.4 อย่างไรก็ตามเมื่อเปรียบเทียบกับการเตรียมนาโนพาร์ติเคิลโดยวิธี solvent-diffusion evaporation พบว่า นาโนพาร์ติเคิลที่เตรียมโดยการทาปฏิกิริยาระหว่างยากับพอลิเมอร์สามารถชะลอการปลดปล่อยยาในตัวกลางทั้ง 2 พีเอชได้อย่างมีนัยสาคัญ |
| abstract: This special project aimed to develop nanoparticles from carboxyl-substituted poly(glycerol adipate) (PGA-SA) for delivery of cisplatin. The nanoparticles were prepared by the reaction between cisplatin and PGA-SA containing 10% (10%PGA-SA) and 30% (30%PGA-SA) carboxyl groups through polymer-metal complexation. It was found that 48 hours of reaction decreased the drug loading capacity as compared to 24-h reaction whereas the increasing ratio of cisplatin to polymer from 0.5:10 to 1:10 enhanced %drug loading (%DL). Comparing the nanoparticles prepared by 24-h reaction between cisplatin and polymer at the ratio of 1:10, the increasing amount of carboxyl group from 10% to 30% enlarged the particles from 105±1 nm to 136±1 nm while decreased polydispersity index (PDI) and incremented %DL. The %DL of 30%PGA-SA and 10%PGA-SA formulations were 10.60±3.77% and 8.40±2.60%, respectively. Subsequently, the release study of these formulations was performed in media pH 4.5 and 7.4. The result revealed that the drug release from both formulations was sustainable over 7 days in both media. As compared to 10%PGA-SA formulation, 30%PGA-SA formulation showed higher extent of drug release in medium pH 4.5 while lower amount of drug release in medium pH 7.4. Nonetheless, these nanoparticles prepared by polymer-metal complexation enabled to sustain the release of drug in both media as compared to those prepared by solvent-diffusion evaporation method. |
| . |