การเพิ่มการละลายของยาเม็ดเทอเฟนนาดีน |
| โดย: ตติยา ถนอมดี,ตวงพร สุวรรณอำไพ ปีการศึกษา: 2539 กลุ่มที่: 43 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณัฐนันท์ สินชัยพานิช , อำพล ไมตรีเวช ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: , |
| บทคัดย่อ: ยาเทอร์เฟนนาดีนเป็นยาต้านฮีสตามีนใช้บรรเทาอาการแพ้ที่ไม่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม ซึ่งประชาชนนิยมใช้กันแพร่หลาย แต่พบว่ายาเม็ดเทอร์เฟนนาดีนเป็นยาที่ละลายน้ำได้น้อย จึงทำให้มีฤทธ์ทางเภสัชวิทยาลดลง โครงการพิเศษนี้จึงได้จัดทำขึ้นเพื่อทำการทดลองหาวิธีการเพิ่มอัตราการละลายของยาเทอร์เฟนนาดีน โดยนำเทอร์เฟนนาดีนมาผสมกับเบต้าไซโคลเด็กซ์ตรินในอัตราส่วนต่างๆ นำมาบดผสมในเครื่อง ball mill นำส่วนผสมที่ได้มาผสมกับสารช่วยตอกโดยตรง ยาเม็ดมีตัวยาเทอร์เฟนนาดีน 60 mg. ในการตอกตำรับเหล่านี้มีปัญหาคือ เกิดติดหน้าสากและผงยาไหลไม่ดี เมื่อนำส่วนผสมของเทอร์เฟนนาดีนกับเบต้าไซลโคลเด็กซ์ตรินมาทดสอบคุณสมบัติทางเคมี/กายภาพด้วยเครื่อง differential scanning calorimeter พบว่ากราฟของเทอร์เฟนนาดีนที่อัตราส่วน 1 : 2 มี peak ความสูงลดลง และที่อัตราส่วนที่สูงขึ้น peakจะค่อยๆลดลงจนไม่สามารถสังเกตได้ ในการวิเคราะห์ผลการละลายของยาเม็ดที่อัตราส่วนต่างๆ โดยใช้เครื่อง high pressure liquid chromatography พบว่า การบดส่วนผสมที่สัดส่วนของตัวยาต่อเบต้าไซโคลเด็กซ์ตริน 1 : 3 เป็นเวลา 24 ชั่วโมง ทำให้เกิด inclusion complex ซึ่งเพียงพอให้มีการละลายที่ดีขึ้น |
| abstract: Terfenadine is an antihistamine used for symptomatic relief of allergic reactions without causing drowsiness. It is widely used because it lacks sedative effect. However, its poor solubility and dissolution rate can lower its pharmacological effectiveness. To improve the dissolution of terfenadine , beta-cyclodextrin ( CD ) was mixed and ground with terfenadine at various proportions in a ball mill. the gound terfenadine/CD mixtures were blended with a directly compressible vehicle and compressed into tablets. The content of the terfenadine was 60 mg per tablet. Sticking and flow seemed to be the problems in terfenadine/CD tablet formulations.The tablets were evaluated for their physicochemical properties. Differential scanning calorimetric curves showed the reduction of terfenadine peaks even at the ratio of 1 to 2. Terfenadine peak was less noticeable at higher CD ratios. Dissolution of the tablet containing various ratio of drug to CD was carried out. High pressure liquid chromatographic analysis was employed for the determination of the drug. Co-grinding of the drug and CD at the ratios of 1 to 3 and higher for 24 hour could result in significant degrees of inclusion complex formation which exhibited excellent dissolution characteristics. |
| . |