การเตรียมและการประเมินระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของแข็งของแอลฟาแมงโกสทิน |
| โดย: นางสาวพิมพ์ชนก ทรัพย์สุพรรณ, นางสาวรัตตา วงศ์ศิริกุล ปีการศึกษา: 2557 กลุ่มที่: 38 อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: แอลฟาแมงโกสทิน, ระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของแข็ง, การละลาย, Alpha-mangostin, Solid self-emulsifying drug delivery system, Dissolution |
| บทคัดย่อ: สารแอลฟาแมงโกสทินมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่หลากหลาย อาทิ ฤทธิ์ในการต้านการเกิดออกซิเดชัน ฤทธิ์ในการต้านเชื้อแบคทีเรีย แต่เนื่องจากคุณสมบัติของสารซึ่งมีการละลายน้าได้น้อย ส่งผลให้ค่าชีวประสิทธิผลต่า โครงการพิเศษนี้จึงมีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาแอลฟาแมงโกสทินให้อยู่ในรูปแบบระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของแข็งเพื่อเพิ่มค่าการละลายของแอลฟาแมงโกสทิน จากการทดสอบค่าการละลายในสารตัวกลางต่างๆ จึงพิจารณาคัดเลือก Captex® 200 P ทาหน้าที่เป็นวัฏภาคน้ามัน Tween® 80 ทาหน้าที่เป็นสารลดแรงตึงผิว และ CapryolTM 90 ทาหน้าที่เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม ศึกษาอัตราส่วนที่เหมาะสมในการเตรียมระบบเกิดอิมัลชันเองโดยการสร้างแผนภาพเฟสไตรภาคเทียม (pseudo-ternary phase diagram) จึงได้สูตรตารับที่ประกอบด้วย Captex® 200 P : Tween® 80 : CapryolTM 90 ในอัตราส่วน 20 : 70 : 10 %w/w โดยระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของเหลวของแอลฟาแมงโกสทินที่เตรียมได้ มีขนาดอนุภาค 106.9 ± 24.3 นาโนเมตร เตรียมระบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองในรูปของแข็งโดยวิธีดูดซับกับซิลิกา และประเมินการไหลของผง พบว่า ตารับที่ใช้ Aeroperl® 300 Pharma มีการไหลดี ในขณะที่ตารับที่ใช้ Sylysia 350 มีการไหลไม่ดี นอกจากนี้ ทาการทดลองเปรียบเทียบคุณสมบัติการละลายของตารับที่เตรียมได้ พบว่าภายใน 60 นาที ตารับที่ใช้ Aeroperl® 300 Pharma และ Sylysia 350 มีการละลายของแอลฟาแมงโกสทิน 18.82% และ 7.71% ตามลาดับ ในขณะที่ผงแอลฟาแมงโกสทินมีการละลายเพียง 0.26% จากการวิจัยครั้งนี้จึงสรุปได้ว่า การพัฒนาในรูประบบนาส่งยาเกิดอิมัลชันเองรูปของแข็ง สามารถเพิ่มค่าการละลายและการละลายของแอลฟาแมงโกสทินได้ |
| abstract: Alpha-mangostin has a variety of pharmacological therapeutic effects such as antioxidant activity, antibacterial activity. However, it has poor aqueous solubility which results in low bioavailability. The aim of this project was to develop and evaluate a solid self-emulsifying drug delivery system (solid-SEDDS) containing alpha-mangostin for enhancing its solubility. From the results of solubility of alpha-mangostin in various vehicles, Captex® 200 P was selected as oil phase, Tween® 80 as surfactant and CapryolTM 90 as co-surfactant. Pseudo-ternary phase diagram was used to evaluate the self-emulsifying existence area. The liquid self-emulsifying drug delivery system (liquid-SEDDS) composed of Captex® 200 P : Tween® 80 : CapryolTM 90 at the ratio of 20 : 70 : 10 %w/w. The droplet size of this emulsion was 106.9 ± 24.3 nm. After that, the liquid-SEDDS was converted to solid form by adsorption on silica. As evaluated, it was found that solid-SEDDS with Aeroperl® 300 Pharma showed better performance in powder flowability than solid-SEDDS with Sylysia 350. The comparison of dissolution profiles showed that solid-SEDDS with Aeroperl® 300 Pharma and Sylysia 350 released 18.82% and 7.71% of alpha-mangostin, respectively within 60 minutes. Whereas, intact alpha-mangostin powder dissolved only 0.26%. The results suggested that the development in the form of solid-SEDDS could enhance the solubility and dissolution of alpha-mangostin. |
| . |