การพัฒนายาเม็ดแค็ปโตพริลชนิดลอยตัวด้วยสารที่เกิดฟองฟู |
| โดย: วรพงษ์ มณีพรม, อัคเรศ ยิ้มเอี่ยม ปีการศึกษา: 2547 กลุ่มที่: 37 อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: แค็ปโตพริล, ยาเม็ด, สารเกิดฟองฟู่, captopril, tablets, effervescent agent |
| บทคัดย่อ: แค็ปโตพริล เป็นยาลดความดันโลหิตที่มีความคงตัวในกระเพาะอาหารซึ่งมีสภาวะกรดแต่จะเสื่อมสลายในสภาวะด่างของลําไส้เล็ก ดังนั้นจึงมีแนวคิดพัฒนาตํารับยาเม็ดแค็ปโตพริลชนิดลอยตัวในกระเพาะอาหารด้วยสารที่ทําให้เกิดฟองฟู่ โดยออกแบบระบบนําส่งยาประกอบด้วยยาเม็ดแกนและชั้นเคลือบ 3 ชั้น ได้แก่ ชั้นป้องกัน ชั้นสารฟองฟู่ และชั้นพอลิเมอร์ ยาเม็ดแกนประกอบด้วยยาแค็ปโตพริล 50 มก.และสารเพิ่มปริมาณ Supertab และ Avicel PH101 ในอัตราส่วน 55:45 โดยน้ําหนัก ชั้นป้องกันเป็นชั้นฟิล์ม Methocel E15LV ที่พลาสติไซด์ด้วย PEG6000 ช่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสโดยตรงของยากับ NaHCO3 ในชั้นสารฟองฟู่ ชั้นสารฟองฟู่ประกอบด้วย NaHCO3 และ Methocel E15LV ในอัตราส่วนต่าง ๆ โดยน้ําหนักคือ 0:100, 25:75, 50:50 และ 75:25 ทําหน้าที่ปลดปล่อย CO2 เมื่อสารละลายกรดซึมผ่านเข้าเม็ดยา ชั้นพอลิเมอร์เป็นชั้นฟิล์ม Eudragit RL30D ที่พลาสติไซด์ด้วย dibutyl sebacate ทําหน้าที่เก็บกัก CO2 ที่เกิดขึ้นและควบคุมการปลดปล่อยยา ผลการทดลองพบว่า การเพิ่มปริมาณ NaHCO3 ทําให้ความแข็งของยาเม็ดลดลง แต่การเพิ่มปริมาณ Eudragit RL30D ทําให้ความแข็งของยาเม็ดเพิ่มขึ้น การศึกษาการลอยตัวของยาเม็ดพบว่า การเพิ่มปริมาณ NaHCO3 ไม่มีผลต่อเวลาที่เริ่มลอยตัว แต่มีผลต่อระยะเวลาในการลอยตัว นอกจากนั้นผลการทดลองพบว่า การปลดปล่อยยาเพิ่มขึ้น เมื่อปริมาณ NaHCO3 เพิ่มขึ้น แต่การปลดปล่อยยาลดลงเมื่อเพิ่มปริมาณ Eudragit RL30D |
| abstract: Captopril, an antihypertensive drug, is stable in acidic condition of stomach whereas it undergoes decomposition in basic condition of intestine. Therefore, an approach to formulate Captopril tablets intended to float in stomach was developed by using effervescent agent. Drug delivery system was designed as drug-containing cores coated with inner protective layer, middle effervescent layer and outer polymeric layer. The core containing 50 mg of captopril and 55:45 w/w of Supertab? and Avicel?PH101 as fillers was prepared by direct compression. The inner protective layer of Methocel?E15LV film plasticized with PEG6000 was applied to avoid the direct contact of drug with NaHCO3 in effervescent layer. The middle effervescent layer containing NaHCO3 and Methocel?E15LV at different weight ratio (0:100, 25:75, 50:50, and 75:25) could generate CO2 when acidic medium was penetrated. The outer polymeric layer of Eudragit?RL30D film plasticized with dibutyl sebacate was used to entrap generated CO2 and control drug release. The results indicated that increasing amount of NaHCO3 caused a decrease in tablet hardness whereas increasing amount of Eudragit?RL30D caused an increase in tablet hardness. Floating study revealed that increasing amount of NaHCO3 did not affect time to float but did affect on floating time. Furthermore, the results indicated that drug release increased with increasing amount of NaHCO3, but decreased with increasing amount of Eudragit?RL30D |
| . |