การพัฒนาสูตรตำรับยาเม็ดกระจายตัวในปากลอราทาดีน |
| โดย: ธีรตี ระงับภัย, อินทิรา ระงับพิศม์ ปีการศึกษา: 2553 กลุ่มที่: 36 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณรงค์ สาริสุต ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ยาเม็ดลอราทาดีน, ยาเม็ดกระจายตัวในปาก, การตอกโดยตรง, สารช่วยแตกตัว, เวลาใน การแตกตัว, : Loratadine tablets, oro-dispersal tablets, direct compression, disintegrants, disintegration time. |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อทำการพัฒนาสูตรตำรับยาเม็ดลอราทาดีนขนาดความแรง 10 มก. ในรูปแบบยาเม็ดกระจายตัวในปาก เพื่อใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาในการกลืนที่ไม่สามารถรับประทานยาในรูปแบบปกติธรรมดาได้ ตำรับยาเม็ดเตรียมโดยวิธีการตอกตรง การทดลองนี้ใช้เวลาในการแตกตัวของเม็ดยาเป็นปัจจัยในการพิจารณา โดยอาศัยคุณสมบัติของสารช่วยต่างๆในตำรับ ได้แก่ 1) สารช่วยการแตกตัว คือ Aerosil, Ac-Di-Sol, Avicel PH102, Explotabและระบบฟองฟู่, 2) สารเพิ่มปริมาณ, 3) สารช่วยยึดเกาะ, และ 4) สารหล่อลื่น จากนั้นนำมาประเมินคุณสมบัติทางกายภาพ ได้แก่ ความแปรปรวนของน้ำหนัก ความแข็ง ความกร่อน เวลาที่ใช้ในการแตกตัว การละลาย และปริมาณตัวยาสำคัญในเม็ดยา จากผลการทดลองพบว่า สูตรตำรับที่มีคุณสมบัติเหมาะสมที่สุดประกอบด้วย Avicel PH102, Super-tab, Starch1500, และ stearic acid ซึ่งมีเวลาในการแตกตัวเฉลี่ยเร็วที่สุด 0.14 นาที ความแปรปรวนของน้ำหนัก 106.9 ± 0.8 มก. ความแข็ง 3.3 กก. ความกร่อน 0.29 % ปริมาณตัวยาสำคัญในเม็ดยาอยู่ในช่วง 90-110 % และการละลายผ่านมาตรฐานที่กำหนดใน USP ในกรณีที่ใช้ระบบฟองฟู่เพื่อช่วยในการแตกตัว พบว่าสูตรตำรับที่มีคุณสมบัติเหมาะสมที่สุดประกอบด้วย Avicel PH102, Super-tab, Era-gel และ stearic acid ซึ่งมีเวลาในการแตกตัวเฉลี่ย 0.16 นาที ความแปรปรวนของน้ำหนัก 108.0 ± 0.9 มก. ความแข็ง 3.2 กก. ความกร่อน 0.53 % และปริมาณตัวยาสำคัญในเม็ดยาอยู่ในช่วง 80-90 % อย่างไรก็ตาม การพัฒนาสูตรตำรับยาเม็ดกระจายตัวในปากลอราทาดีนควรมีการศึกษาเพิ่มเติม เพื่อพัฒนาสูตรตำรับและกระบวนการผลิตที่เหมาะสมสำหรับการผลิตในระดับอุตสาหกรรมต่อไป |
| abstract: The purpose of this project was to develop loratadine 10 mg oro-dispersal tablets (ODT’s) intended for patients with swallow problems who cannot intake conventional drug dosage forms. ODT’s were prepared by direct compression and disintegration time was used as key a factor. Various excipients such as 1) disintegrants, i.e. Aerosil, Ac-Di-Sol, Avicel PH102, Explotab, and effervescent system, 2) fillers, 3) binders, and 4) lubricants were employed in the formulations. The prepared ODT’s were subsequently evaluated for weight variation, hardness, friability, disintegration time, dissolution, and drug content. It was found that the optimum ODT formulation consisted of Avicel PH102, Super-tab, Starch1500, and stearic acid, which had the fastest average disintegration time at 0.14 min, weight variation of 106.9 ± 0.8 mg, hardness 3.3 kg, friability 0.29 %, drug content within the range of 90-110 %, and dissolution passing the USP standard. In the case of using effervescent system as disintegration enhancer, the optimum formulation was composed of Avicel PH102, Super-tab, Era-gel and stearic acid, which had the disintegration time at 0.16 min, weight variation of 108.0 ± 0.9 mg, hardness 3.2 kg, friability 0.53 %, and drug content within the range of 80-90 %. However, further development of loratadine ODT’s was recommended to obtain product and process optimum for industrial production. |
| . |