การพัฒนายาเม็ดแค็ปโตพริลชนิดลอยตัวด้วยพอลิเมอร์พองตัว

โดย: เลิศฤทธิ์ แสงสัมฤทธิ์ชัย, วีระวุฒิ แสงกล้า    ปีการศึกษา: 2547    กลุ่มที่: 36

อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: แค็ปโตพริล, ยาเม็ด, พอลิเมอร์, captopril, tablets, polymers
บทคัดย่อ:
งานวิจัยนี้เกี่ยวข้องกับการพัฒนาตํารับยาเม็ดแค็ปโตพริลชนิดลอยตัวในกระเพาะอาหารด้วยพอลิเมอร์พองตัว พอลิเมอร์ที่นํามาใช้ในการทดลอง ได้แก่ไคโตซานพอลิเมอร์ ไคโตซานโอลิโกเมอร์ ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (Methocel?) และโซเดียมอัลจิเนต (Manucol? DMF) เตรียมยาเม็ดมาทริกซ์ที่ประกอบด้วยแค็ปโตพริล 25 มิลลิกรัม และปริมาณพอลิเมอร์ทั้งหมด 90 มิลลิกรัม ในการทดลองได้ศึกษาผลของการใช้พอลิเมอร์ในรูปพอลิเมอร์เดี่ยวและพอลิเมอร์ผสมในอัตราส่วน 1:1 โดยน้ําหนัก ต่อ การดูดซับน้ํา การลอยตัว และการปลดปล่อยยา ผลการศึกษาพบว่า ยาเม็ดที่ประกอบด้วย Methocel สามารถดูดซับน้ํา พองตัว และเกิดไฮโดรเจลมาทริกซ์ได้ดีกว่ายาเม็ดที่ประกอบด้วย ไคโตซานพอลิเมอร์ หรือไคโตซานโอลิโกเมอร์ ผลการศึกษาการลอยตัว พบว่า ยาเม็ดที่ประกอบด้วยพอลิเมอร์พองตัวเหล่านี้ไม่สามารถลอยตัวได้ดี การเติม Tablettose และโซเดียมไบคาร์บอเนตในยาเม็ดที่ประกอบด้วยไคโตซานพอลิเมอร์ช่วยให้ยาเม็ดลอยตัวได้ เนื่องจาก การเกิดรูพรุนในไฮโดรเจลมาทริกซ์ และการเกิดฟองฟู่ตามลําดับ และผลการศึกษาการปลดปล่อยยา พบว่า พอลิเมอร์พองตัวมีผลต่อการปลดปล่อยยาจากยาเม็ดตามลําดับดังนี้ Methocel < ไคโตซานพอลิเมอร์ < ไคโตซานโอลิโกเมอร์นอกจากนี้ การใช้พอลิเมอร์ชนิดผสมสามารถปรับการปลดปล่อยยาจากยาเม็ดแค็ปโตพริล
abstract:
Formulation of Captopril tablets intended to float in stomach was developed using swelling polymers. The swelling polymers used in this study were chitosan polymer, chitosan oligomer, hydroxypropyl methylcellulose (Methocel?) and sodium alginate (Manucol? DMF). The matrix tablets containing 25 mg of captopril and 90 mg of total polymer content were prepared by direct compression. Effect of single polymer and polymer blend at 1:1 w/w ratio on water sorption, floating and drug release from matrix tablets was investigated. The results indicated that the tablets containing Methocel? enabled to absorb water, swell and form hydrogel matrix better than those containing chitosan polymer or chitosan oligomer. The floating study demonstrated that the tablets containing these swelling polymers could not float well. Addition of Tablettose? and sodium bicarbonate in the tablets containing chitosan polymer caused the tablets enabled to float due to pore formation in hydrogel matrix and effervescent formation, respectively. Finally, the results indicated that swelling polymers affected the drug release from the tablets in the following order, Methocel? < chitosan polymer < chitosan oligomer. Furthermore, the use of polymer blend could modify drug release from captopril tablets.
.