กรดแกลลิกและอนุพันธ์ต่อการยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรส |
| โดย: นางสาวศุทธินี สันตอาจหาญปรีชา,นางสาวสุวิตา สมัครธนะสาร ปีการศึกษา: 2555 กลุ่มที่: 35 อาจารย์ที่ปรึกษา: วีณา นุกูลการ , วรวรรณ กิจผาติ , จตุรงค์ ประเทืองเดชกุล ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชวินิจฉัย Keyword: กรดแกลลิกและอนุพันธ์, ฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรส, Ellman’s method , Gallic acid and derivatives, Anti-acetylcholinesterase , Ellman’s method |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอ-เรสของกรดแกลลิกและอนุพันธ์ ซึ่งเตรียมขึ้นโดยปฏิกิริยาการแทนที่ด้วยหมู่อัลคิลและปฏิกริยาการเกิดเอสเทอร์ ได้แก่อนุพันธ์ 4-O-methyl gallic acid, 4-O-ethyl gallic acid, 3,5-di-O-methyl gallic acid, 3,5-di-O-ethyl gallic acid, methyl gallate และ ethyl gallate การทดสอบฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรสทำโดยวิธีที่มีการดัดแปลงจากวิธีของ Ellman คำนวณหาค่าร้อยละการยับยั้งเอนไซม์จากค่าการดูดกลืนแสงที่วัดได้ ผลการศึกษาพบว่าสารที่มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรสที่ดีที่สุด ได้แก่ กรดแกลลิก รองลงมาคือ ethyl gallate โดยที่ความเข้มข้น 100 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์ร้อยละ 67.3 และ 65.5 ตามลำดับ ส่วนอนุพันธ์ที่เหลือมีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์น้อยกว่าร้อยละ 50 ซึ่งจากผลการศึกษายังพบว่าอนุพันธ์ของเอทิลที่ได้จากการสังเคราะห์ มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรสมากกว่าอนุพันธ์ของเมทิลเมื่อมีการแทนที่ที่ตำแหน่งเดียวกันในโครงสร้างของกรดแกลลิก ทั้งนี้ควรมีการศึกษาถึงผลของจำนวนอะตอมของคาร์บอนในหมู่แทนที่ต่อฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรสต่อไป |
| abstract: The objective of this project is to study the acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity of gallic acid and its derivatives, which prepared by alkylation and esterification reactions. The derivatives compose of 4-O-methyl gallic acid, 4-O-ethyl gallic acid, 3,5-di-O-methyl gallic acid, 3,5-di-O-ethyl gallic acid, methyl gallate and ethyl gallate. Inhibition of AChE activity was assayed by modified the Ellman’s colorimetric method. The calculated percentage of inhibition of each substance indicated its AChE inhibitory activity. The anti-cholinesterase activity of gallic acid and ethyl gallate were investigated as 67.3 and 65.5%, respectively at the concentration of 100 mcg/ml. In contrast, the rest of other substances exhibited inhibitory effect less than 50%. According to the result, inhibition of AChE enzyme of ethyl derivatives tends to be more effective than methyl derivatives. Further study about effects of substituted chain length on inhibitory activity should be evaluated. |
| . |