การพัฒนายาเม็ดควบคุมการปลดปล่อยในลำไส้ |
| โดย: จตุรงค์ วงษ์คำ, อติคุณ สมบัติ ปีการศึกษา: 2554 กลุ่มที่: 34 อาจารย์ที่ปรึกษา: อำพล ไมตรีเวช , ณัฐนันท์ สินชัยพานิช ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ไดโคลฟีแนคโซเดียม, ออสโมติกปั๊ม, พลาสติกไซเซอร์, สารก่อรู, Enteric coat, Diclofenac Sodium, Osmotic pump, Plasticizer, Osmogent, Enteric coat |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนี้เป็นการเตรียมยาเม็ดออสโมติกปั๊มชนิดรูพรุนควมคุมการปลดปล่อยในลำไส้ โดยเติมสารที่ละลายน้ำได้ลงในสารก่อฟิล์ม และเคลือบทับอีกชั้นด้วยเอนเทอริกพอลิเมอร์ในการศึกษานี้ได้เตรียมยาเม็ดโดย มีส่วนประกอบต่อเม็ด คือไดโคลฟีแนคโซเดียม 75 มิลลิกรัมเป็นตัวยาสำคัญ ฟรุกโตสและแลคโตส อย่างละ 107.25 มิลลิกรัม เป็นสารช่วยให้เกิดแรงดันออสโมติก แกรนูลที่ได้นำมาตอกเป็นยาเม็ดให้มีน้ำหนัก 300 มิลลิกรัม ใช้สากขนาด 9.5 มิลลิเมตร จากการประเมินผลของยาเม็ดแกนพบว่าความแข็งเฉลี่ย 8.7 กิโลกรัมความกร่อนร้อยละ 0.04 เวลาแตกตัวสมบูรณ์ในน้ำกลั่นภายใน21นาที และการละลายของตัวยาเม็ดไดโคลฟีแนคโซเดียมที่เวลา 60 นาที เท่ากับ ร้อยละ 102ของปริมาณที่กำหนด เคลือบยาเม็ดแกนด้วยเซลลูโลสอะซิเตทให้มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นร้อยละ 2, 3 และ 4 โดยน้ำหนัก มี TEC (Triethyl citrate)ร้อยละ 25 โดยน้ำหนักของเซลลูโลสอะซิเตท เป็นพลาสติกไซเซอร์ และใช้ PVP K-90 (Povidone)ร้อยละ 25,40 และ 50 โดยน้ำหนักของเซลลูโลสอะซิเตทเป็นสารก่อรู และเคลือบทับด้วย Eudragit L100-55 ให้มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นร้อยละ4และ6โดยน้ำหนัก มี PEG 6000 (Polyethylene glycol) ร้อยละ 25 เป็นพลาสติกไซเซอร์ พบว่ายาเม็ดเคลือบทุกตำรับมีน้ำหนัก ความแข็งเพิ่มขึ้น ความกร่อนลดลง ผลการทดสอบการละลายเวลา 10 ชั่วโมง พบว่า เป็นไปตามการทดสอบการละลายtest 2 ของ Diclofenac Sodium Extended-Release Tablet USP34 ยกเว้นที่เวลา 1 และ 2 ชั่วโมงโดยปริมาณของเซลลูโลสอะซิเตท และสารก่อรูมีผลต่ออัตราการปลดปล่อยของตัวยา และเมื่อเคลือบทับด้วย Eudragit L100-55 ที่ปริมาณร้อยละ 4 และ 6โดยน้ำหนัก พบว่าเม็ดยาสามารถทนต่อสภาวะกรดได้ มีผลทำให้เม็ดยามีการปลดปล่อยยาในสภาวะที่เป็นด่าง สรุปได้ว่าอัตราการปลดปล่อยยาสูงขึ้นเมื่อลดปริมาณเซลลูโลสอะซิเตทและเพิ่มปริมาณสารก่อรู เมื่อเคลือบทับด้วย Eudragit L100-55 พบว่าการละลายยังคงเป็นไปตาม Test2 ข้างต้น |
| abstract: In this study, diclofenac tablets were prepared by wet granulation process, each tablet contained 75 mg diclofenac sodium, 107.25 mg each of fructose and lactose as osmogents. The tablets were compressed using 9.5 mm tooling to the tablet weight at 300 mg. The tablet hardness and friability were found to be 8.7 kg and 0.04%, respectively. The disintegration time on distilled water was within 21 min. The average dissolution of 60 min was 102% of the labeled amount. The core tablets were coated with cellulose acetate (CA) solution containing triethyl citrate as a plasticizer at 25% with respect to CA content and povidone K 90 as a pore former at 25, 40 and 50% with respect to CA content, to 2, 3 and 4% weight increase. The microporous osmotic pump tablets were further coated with methacrylic acid copolymer (EudragitnL100-55), solution containing polyethylene glycol (PEG 6000) as a plasticizer to 4 and 6% weight increase. It was found that the hardness of the coated tablets increased and friability decreased. The dissolution was carried out for 10 h and found that it met the requirement for Test 2 of Diclofenac Sodium Extended-Release Tablet USP 34, except at 1 and 2 h. It was found that the amount of CA and pore former affected release rate. Coating with 4 and 6% of Eudragit L100-55 could provide acidic resistance to the tablets, thus the dissolution occurred in alkali medium. In conclusion the release rate increased with the decreased CA and increased pore former content. The dissolution of Eudragit L100-55 coated osmotic pump tablets met Test 2 as described previously. |
| . |