การเตรียมเคอร์คิวมินโคคริสตัลด้วยวิธีการบด

โดย: น.ส.มาลี พัดเพชร ,นายสรวิศ ฐิตยางกูร    ปีการศึกษา: 2556    กลุ่มที่: 33

อาจารย์ที่ปรึกษา: วารี ลิมป์วิกรานต์ , มนตรี จาตุรันต์ภิญโญ    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: เคอร์คิวมิน, โคคริสตัล, วิธีการบด, การเพิ่มการละลาย, ตัวก่อเกิดโคคริสตัล, curcumin, cocrystal, grinding, solubility enhancing, cocrystal coformer
บทคัดย่อ:
เคอร์คิวมิน (curcumin) เป็นสารสกัดที่ได้จากขมิ้นชัน (Curcuma longa) มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามากมายเช่น ฤทธิ์ต้านการอักเสบ, ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ, ฤทธิ์ต้านมะเร็ง เป็นต้น อย่างไรก็ตามการจะนำเคอร์คิวมินมาใช้เป็นยาสำหรับรับประทานนั้นยังมีข้อจำกัดที่สำคัญคือค่าการละลายในนํ้าของเคอร์คิวมินมีค่าตํ่า วิธีการเตรียมโคคริสตัล (cocrystallization) เป็นวิธีหนึ่งที่ใช้เพื่อเพิ่มการละลายของยาที่ละลายนํ้าได้น้อย โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาการ เตรียมเคอร์คิวมินโคคริสตัลโดยวิธีการบด ตัวก่อเกิดโคคริสตัลที่ใช้ในการศึกษานี้ได้แก่ 2,4-dihydroxybenzoic acid, 2,5-dihydroxybenzoic acid, fumaric acid, glutaric acid, maleic acid, malonic acid, saccharin, salicylic acid, succinic acid, pyrogallol (PYR) และ resorcinol (RSN) ตัวอย่างที่ได้จากการบดถูกนำมาตรวจสอบคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ด้วยวิธีต่างๆ ได้แก่ powder x-ray diffractometry, differential scanning calorimetry และ Fourier transform infrared spectroscopy จากการศึกษาพบว่าเคอร์คิวมินสามารถเกิดโคคริสตัลร่วมกับ PYR และ RSN ได้ในอัตราส่วนโดยโมลระหว่างเคอร์คิวมินและ PYR หรือ RSN เท่ากับ 1:1นอกจากนี้การเติมตัวทำละลายระหว่างการบดก่อให้เกิดเคอร์คิวมินโคคริสตัลที่สมบูรณ์มากกว่าการไม่เติมตัวทำละลายระหว่างการบด
abstract:
One of the main substances from Curcuma longa is curcumin which has many pharmacological activities such as anti-inflammation, anti-oxidant and anti-cancer. However its poor aqueous solubility is the major obstacle for development oral formulation of curcumin. Cocrystallization is one of the methods to improve the solubility of poorly water soluble drugs. The purpose of this special project was to prepare curcumin cocrystals by grinding method. Cocrystal coformer used in this study were 2,4-dihydroxybenzoic acid, 2,5-dihydroxybenzoic acid, fumaric acid, glutaric acid, maleic acid, malonic acid, saccharin, salicylic acid, succinic acid, pyrogallol (PYR) and resorcinol (RSN). Ground samples were evaluated by powder x-ray diffractometry, differential scanning calorimetry and Fourier transform infrared spectroscopy. From this study, it was found that curcumin formed cocrystal with PYR or RSN at the molar ratio of 1:1 by grinding method. Moreover, addition of solvent during grinding process could facilitate the completely cocrystal formation than grinding without adding solvent.
.