การพัฒนาตำรับยาแคปซูล Phenytoin Sodium |
| โดย: ปนัดดา ตั้งจรูญศรี,ศรีรวิทย์ ตันตินฤพงษ์ ปีการศึกษา: 2545 กลุ่มที่: 27 อาจารย์ที่ปรึกษา: พจวรรณ ลาวัลย์ประเสริฐ , สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ฟินิโตอินโซเดียม, โพลิไวนิลไพโรลิโดน, การละลาย , Phenytoin sodium, Polyvinylpyrrolidone, Dissolution |
| บทคัดย่อ: ฟินิโตอินโซเดียมเป็นยารักษาหรือควบคุมอาการชักที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ในยาสำเร็จรูปฟินิโตอินโซเดียมอาจอยู่ในรูปของกรดอิสระหรืออยู่ในรูปของเกลือ กรมวิทยาศาสตร์การแพทย์ได้รายงานผลการตรวจวิเคราะห์ยาแคปซูลฟินิโตอินโซเดียม พบว่าไม่ได้มาตรฐานในเรื่องการละลาย และยังมีรายงานความแตกต่างของชีวประสิทธิผลของยาแคปซูลฟินิโตอินโซเดียมที่ผลิตในประเทศไทย ดังนั้นงานวิจัยนี้จึงสนใจพัฒนาตำรับยาแคปซูลฟินิโตอินโซเดียม โดยนำผงยาผสมกับแลคโตสและแป้งข้าวโพด แล้วเตรียมแกรนูลเปียกด้วยสารละลายโพลิไวนิลไพโรลิโดน (PVP) ชนิดต่างๆ ได้แก่ PVP K12, PVP K30 หรือ Kollidon® VA 64 ในความเข้มข้น 0.3, 0.6,1.21 และ 2.42% w/w ของตัวยาสำคัญ จากนั้นนำแกรนูลแห้งที่ได้มาผสมกับทัลคัมแล้วนำไปบรรจุลงในแคปซูล ผลการศึกษาพบว่า PVP K12, PVP K30 และ Kollidon® VA 64 ทำให้การละลายของยาลดลงเมื่อเทียบกับตำรับที่ไม่มี PVP เมื่อความเข้มข้นของ Kollidon® VA 64 เพิ่มขึ้นทำให้การละลายของยามีแนวโน้มเพิ่มขึ้น ในขณะที่ เมื่อความเข้มข้นของ PVP K12 และPVP K30 เพิ่มขึ้น การละลายของยาไม่มีแนวโน้มว่าเพิ่มขึ้นหรือลดลงอย่างชัดเจน ผลการทดลองสรุปได้ว่า PVP ไม่ว่าชนิดใดก็ตาม มีผลทำให้การละลายของยาลดลงในระดับหนึ่ง เนื่องจาก PVP มีคุณสมบัติเป็นสารยึดเกาะ และเกิดเจลในระหว่างการละลาย จึงทำให้การละลายของยาลดลง |
| abstract: Phenytoin is commonly used as anticonvulsant in epilepsy. In drug product, it is existed as either free acid or sodium salt. Department of Medical Science reported that the dissolution of phenytoin sodium capsules was sub-standard. The difference in bioavailability of phenytoin sodium capsules manufactured in Thailand was also reported. Therefore, the formulation of phenytoin sodium capsules was studied. Phenytoin sodium was mixed with lactose and corn starch and then wet granulated with the solutions of different polyvinylpyrrolidone (PVP) such as PVP K12, PVP K30, Kollidon®VA 64 at the concentrations of 0.3, 0.6, 1.21 and 2.42 %w/w of active ingredient. The dried granules were mixed with talc and subsequent packed into capsule shell. The result indicated that PVP K12, PVP K30 and Kollidon®VA 64 decreased the drug dissolution when compared with the capsules containing no PVP. As the concentration of KollidonV®A 64 increased, the drug dissolution tended to increase. While there was no clear trend in increasing or decreasing drug dissolution as the concentration of PVP K12 or PVP K30 increased. It could be concluded that any type of PVP could retard drug dissolution to some extent. This might cause from binding property and gel formation ability of PVP while dissolution took place. |
| . |