การก่ออนุพันธ์เปล่งแสงฟลูออเรสเซนซ์ของยาGalantamine และ Memantine |
| โดย: นายธนายุ เตชะอินทร์,นางสาววรรณธพร ผดุงพวก ปีการศึกษา: 2555 กลุ่มที่: 21 อาจารย์ที่ปรึกษา: ลีณา สุนทรสุข , สวรรยา บูรณะผลิน ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชเคมี Keyword: Galantamine, Memantine, Fluorescent labeling agents, การก่ออนุพันธ์เปล่งแสงฟลูออเรสเซนซ์, Galantamine, Memantine, Fluorescent labeling agents, Fluorescent derivative formation |
| บทคัดย่อ: ยา galantamine และ memantine เป็นยาที่ใช้ชะลอการเสื่อมสภาพของสมองในผู้ป่วยภาวะสมองเสื่อมอัลไซเมอร์ (Alzheimer’s disease) เมื่อพิจารณาโครงสร้างโมเลกุลของ galantamine และ memantine พบว่ายาทั้งสองชนิดนี้ไม่สามารถเปล่งแสงฟลูออเรสเซนซ์ได้ ดังนั้นจึงได้จัดทำโครงการพิเศษนี้ขึ้นเพื่อพัฒนาแนวทางในการวิเคราะห์ยาทั้งสองชนิดโดยใช้วิธีการก่ออนุพันธ์เปล่งแสง ฟลูออเรสเซนซ์ โดยนำยาทั้งสองชนิดนี้มาทำปฏิกิริยากับ fluorescent dye ที่อัตราส่วน, อุณหภูมิ และเวลาต่างๆ พบว่า dye ที่เหมาะสมคือ 4-(N-chloroformylmethyl-N-methyl)amino-7-N,N-dimethylaminosulphonyl-2,1,3-benzoxadiazole (DBD-COCl) และเปรียบเทียบการเปล่งแสงฟลูออเรสเซนซ์โดย high performance liquid chromatography (HPLC) โดยใช้ spectrofluorometer เป็นเครื่องตรวจหา พบว่าสภาวะที่เหมาะสมสำหรับการก่ออนุพันธ์เปล่งแสงฟลูออเรสเซนซ์ของ memantine กับ DBD-COCl คือ อัตราส่วนความเข้มข้นของ DBD-COCl ต่อ memantine เท่ากับ 5 : 1 ตามลำดับ ภายใต้อุณหภูมิ 60 องศาเซลเซียส เป็นเวลาทั้งหมด 50 นาที สำหรับ galantamine จะต้องใช้สภาวะที่แตกต่างออกไป โดยจะต้องมีการควบคุมสภาวะใน การเกิดปฏิกิริยาให้มีค่าพีเอช (pH) ค่อนไปทางด่าง โดยการใช้เบสอินทรีย์เช่น pyridine หรือ quinuclidine เป็นต้น |
| abstract: Galantamine and memantine are used to slow progressions and control symptoms of Alzheimer’s disease. Analysis of both drugs can be problematic due to lack of chromophores or fluorophores in their structures. This project focused on derivatization of galantamine and memantine to form fluorescent products by varying the fluorescent dye ratios, temperature and reaction times. Initially, both drugs were derivatized to obtain fluorescent products before being analyzed by high performance liquid chromatography (HPLC) with a fluorescent detector. The fluorescent dye was 4- (N - chloroformylmethyl - N - methyl) amino – 7 – N , N – dimethylaminosulphonyl – 2, 1, 3-benzoxadiazole (DBD-COCl). The optimum derivatization was founded at the concentration ratio of 5:1 between DBD-COCl and memantine at 60๐C for 50 minutes. On the other hand, galantamine will need further optimization under basic conditions, which require organic bases such as pyridine or quinuclidine. |
| . |