การพัฒนายาเม็ดลอยตัวด้วยไคโตซาน

โดย: พงศ์ศิริ บัญชานนท์, อรุณี ตันศรีสุข    ปีการศึกษา: 2548    กลุ่มที่: 20

อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม

Keyword: แค็ปโตพริล , ยาเม็ด , ไคโตซาน , สารช่วยลอยตัว, captopril, tablets, chitosan , floating aids
บทคัดย่อ:
งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนายาเม็ดแค็ปโตพริลชนิดลอยตัวในกระเพาะอาหารโดยใช้ไคโตซาน โดยสารช่วยลอยตัวที่ใช้ศึกษาได้แก่ โซเดียมไบคาร์บอเนต แคลเซียมคาร์บอเนต และแล็คโตส เตรียมยาเม็ดมาทริกซ์ ที่ประกอบด้วย แค็ปโตพริล 25 มิลลิกรัม ไคโตซาน 60 มิลลิกรัม และใช้สารช่วยลอยตัวแต่ละชนิดในปริมาณที่แตกต่างกัน ในการทดลองได้ศึกษาผลของโซเดียมไบคาร์บอเนต แคลเซียมคาร์บอเนต และแล็คโตส ต่อคุณสมบัติทางกายภาพ การลอยตัวและการปลดปล่อยตัวยาของยาเม็ดแค็ปโตพริลชนิดลอยตัวในกระเพาะอาหาร ผลการศึกษาพบว่ายาเม็ดที่มีโซเดียมไบคาร์บอเนตหรือแคลเซียมคาร์บอเนตสามารถลอยตัวได้ ในขณะที่ยาเม็ดที่มีแล็คโตส ไม่สามารถลอยตัวได้ การลอยตัวเกิดจากโซเดียมไบคาร์บอเนตหรือแคลเซียมคาร์บอเนตทำปฏิกิริยากับสารละลายกรดเกิดเป็นก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์ซึ่งจะถูกกักไว้ในไฮโดรเจลของไคโตซาน ทำให้ความหนาแน่นของเม็ดยาน้อยกว่าสารละลายกรด และเกิดการลอยตัวขึ้นมาได้ และเวลาที่ใช้ในการลอยตัวนั้นลดลงเมื่อปริมาณสารช่วยลอยตัวเพิ่มขึ้น แต่จากการสังเกตลักษณะทางกายภาพพบว่ายาเม็ดที่ใช้แคลเซียมคาร์บอเนตน่าจะมีความคงตัวดีกว่ายาเม็ดที่ใช้โซเดียมไบคาร์บอเนตเนื่องจากสีไม่เปลี่ยนแปลง ผลการศึกษาการปลดปล่อยยา พบว่า ยาเม็ดลอยตัวที่เตรียมได้ปลดปล่อยตัวยาอย่างช้าๆ นอกจากนี้ชนิดและปริมาณของสารช่วยลอยตัวไม่มีผลต่อการปลดปล่อยตัวยาอย่างมีนัยสำคัญ โดยสรุป การใช้สารทำให้เกิดแก๊ส เช่น แคลเซียมคาร์บอเนตทำให้ยาเม็ดที่เตรียมด้วยไคโตซานสามารถลอยตัวได้ ซึ่งสามารถใช้เป็นระบบนำส่งยาลอยตัวในกระเพาะอาหาร
abstract:
The objective of this study was to develop the intragastric floating tablets of captopril by using chitosan. The floating aids used were sodium bicarbonate, calcium carbonate and lactose. The matrix tablets consisting of captopril 25 mg, chitosan 60 mg and different amounts of floating aids were prepared. The effects of sodium bicarbonate, calcium carbonate and lactose on physical properties, floating properties and drug release of captopril tablets were investigated. The results indicated that the tablets with sodium bicarbonate or calcium carbonate were floatable but not those with lactose. The floating was resulted from the interaction of sodium bicarbonate or calcium carbonate with acid. Carbon dioxide was then generated and entrapped within hydrogel matrix of chitosan. These caused the tablets to possess lower density than acidic solution and to be floatable. In addition, the floating time decreased with increasing amount of floating aids. The physical observation indicated that the tablets using calcium carbonate might have higher stability than those using sodium bicarbonate due to the unchange of tablet color. The results of dissolution studies indicated that the floating tablets obtained released drug slowly. Furthermore, type and amount of floating aids did not affect the drug release significantly. In conclusion, use of gas forming agents such as calcium carbonate could cause the chitosan matrix tablets to be floatable , which could be used for intragastric floating drug delivery system.
.