การพัฒนาเจลสารสกัดชะเอมเป็นยาต้านเริม

โดย: สมิตา วิเศษสุทธิชัย , สุวภาพ เตชะมหามณีรัตน    ปีการศึกษา: 2548    กลุ่มที่: 13

อาจารย์ที่ปรึกษา: นพมาศ สุนทรเจริญนนท์ , วราภรณ์ จรรยาประเสริฐ    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชวินิจฉัย

Keyword: ชะเอม , เจล , ฤทธิ์ต้านเชื้อไวรัส HSV-1, Derris reticulata Craib. , gel , anti HSV-1 activities
บทคัดย่อ:
วัตถุประสงค์ของโครงการพิเศษนี้เพื่อพัฒนาตำรับเจลสารสกัดชะเอม เพื่อใช้เป็นยาต้านไวรัสชนิด HSV-1 ที่ผิวหนัง การทดลองประกอบด้วย การตรวจสอบเอกลักษณ์ของตัวอย่างวัตถุดิบ การเตรียมสารสกัดหยาบแอลกอฮอล์ การควบคุมคุณภาพทางเคมีของสารสกัดหยาบแอลกอฮอล์จากเถาชะเอม และการพัฒนาสูตรตำรับเจลของสารสกัดนี้ การตรวจสอบเอกลักษณ์ของ ตัวอย่างทำโดยวิธี TLC fingerprint และจุลทัศนลักษณะของผงยา สำหรับการควบคุมคุณภาพทางเคมีของวัตถุดิบและผลิตภัณฑ์ ทำโดยการตรวจสอบด้วยวิธี TLC โดยใช้ Lupinifolin เป็นสารมาตรฐานเปรียบเทียบ และใช้ระบบนำพา 2 ระบบคือ ไดคลอโรมีเทน : เมทานอล (95:5) และ บิวทานอล : กรดอะซีติก : น้ำ (4:1:5) และการหาปริมาณสารสำคัญ (lupinifolin) ใช้วิธี TLC densitometry ผลการทดลองพบว่าตัวอย่างวัตถุดิบที่นำมาศึกษาคือชะเอมเหนือ (Derris reticulata) ซึ่งมีปริมาณสารสำคัญเท่ากับ 3.47 %w/w การเตรียมสารสกัดหยาบแอลกอฮอล์ใช้วิธี Maceration และระเหยแห้งภายใต้สูญญากาศ ได้สารสกัดแอลกอฮอล์ 15.6 %w/w ซึ่งมีปริมาณสารสำคัญ (lupinifolin) เท่ากับ 12.24% ในการทดสอบฤทธิ์ต้านเชื้อไวรัส HSV-1 ของสารสกัดเปรียบเทียบกับ acyclovir พบว่าได้ค่า IC50 เท่ากับ 2.8 μg/ml และ 1.4 μg/ml ตามลำดับ แสดงว่าสารสกัดชะเอมมีฤทธิ์น้อยกว่า acyclovir สองเท่า ในการพัฒนาตำรับเจล จากเถาชะเอมทำการเตรียมเป็นเจล โดยใช้สารก่อเจล 6 ชนิด ได้แก่ 4% methyl cellulose, 5% sodium carboxymethylcellulose, 3% hydroxyethyl cellulose, 3% hydroxylpropyl cellulose, 1% Carbopol 941 และ 20% Poloxamer 407 พบว่าสารก่อเจลที่มีคุณสมบัติทางกายภาพที่ดี คือ 1% Carbopol 941 และ 20% Poloxamer 407 การศึกษาครั้งนี้ได้เตรียมเจลของสารสกัดแอลกอฮอล์ที่ความเข้มข้น 3% และ 5% ในเจลพื้น 1%Carbopol 941 และ 20% Poloxamer 407 เพื่อนำไปทดสอบต้านเชื้อไวรัส HSV-1 ปรากฏว่าฤทธิ์ในการต้านเชื้อ HSV-1 ของตำรับเจลที่ใส่สารสกัดแอลกอฮอล์ 5% มีฤทธิ์ดีที่สุดในระดับปานกลาง
abstract:
The purpose of this project is to formulate and develop Cha-em gel for treatment of HSV-1 infection on skin. The project included identification of crude drug, crude extract preparation, chemical quality control of the D. reticulata crude alcoholic extract and formulation of the crude extract as gel dosage form. Identification of crude drug was performed by using TLC fingerprint and microscopic methods. The quality control of crude extract was performed by using TLC. The solvent systems were dichloromethane : methanol (95:5); and butanol : acetic acid : water (4:1:5) using lupinifolin as reference standard. The result showed that the crude drugs were Derris reticulata Craib. which consisted of lupinifolin 3.47 %w/w. The crude alcoholic extracts were prepared by macerating the sample with 80% alcohol and evaporating under vacuum. The yielding of crude extract was 15.6 %w/w and containing 12.24 %w/w of lupinifolin. In comparative study of the anti HSV-1 activity, it was found that the IC50 values of the alcoholic extract of D. reticulata and acyclovir, the IC50 were 2.8 μg/ml and 1.4 μg/ml, respectively. Therefore the alcoholic extract was 2 times less active than acyclovir. Six gelling agents i.e. 4% methylcellulose, 5% sodium methylcellulose, 3% hydroxyethylcellulose, 3% hydroxypropylcellulose, 1% Carbopol 941 and 20% Poloxamer 407 were used to formulate into gel preparations. The results indicated that the gel formulations of 1% Carbopol 941 and 20% Poloxamer407 showed good physical properties. Various concentrations of the crude extract (3% and 5%)in 1% Carbopol 941 and 20% Poloxamer407 gels were prepared and tested for anti HSV-1 activity. The result showed that the gel preparation of 5% alcoholic extract had the highest anti HSV-1 activity among all preparations at moderate activity.
.