การพัฒนายาเหน็บทวารหนักไดอะซีแพมไฮโดรเจล

โดย: นันทนา กายนันท์, อนิสา คงตุก    ปีการศึกษา: 2553    กลุ่มที่: 12

อาจารย์ที่ปรึกษา: ดวงดาว ฉันทศาสตร์    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชกรรม

Keyword: ยาเหน็บทวารหนัก, ไดอะซีแพม, ไฮโดรเจล, โพลอกซาเมอร์, suppositories, diazepam, hydrogel, Poloxamer
บทคัดย่อ:
ไดอะซีแพมเป็นยากลุ่ม benzodiazepine ซึ่งเป็นตัวยาเลือกอันดับแรก และเป็นตัวยามาตรฐานที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการชัก โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาตารับยาเหน็บทวารหนักไดอะซีแพมชนิดไฮโดรเจล เพื่อนาไปใช้ระงับอาการชักในผู้ป่วยเด็ก จากการศึกษาส่วนผสมของโพลอกซาเมอร์ 407 และโพลอกซาเมอร์ 188 เข้มข้น (12:15, 12:18, 12:20, 15:15, 15:18, 15:20, 18:15, 18:18, 18:20, 20:15, 20:18, 20:20 %w/v) เพื่อใช้เป็นสารก่อเจลและศึกษาสัดส่วนของ isopropanol และ propylene glycol (1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5 v/v) เพื่อใช้เป็นตัวทาละลายของไดอะซีแพมเข้มข้น 1 mg/ml พบว่าส่วนผสมของโพลอกซาเมอร์ 407 และโพลอกซาเมอร์ 188 เข้มข้น 18:18, 20:15, 20:18 เป็นของเหลวที่อุณหภูมิห้อง แต่เป็นเจลที่อุณภูมิร่างกาย (36-37.5 องศาเซลเซียส) และมีสัดส่วนของ isopropanol และ propylene glycol เท่ากับ 1:4 v/v เป็นตัวทาละลายที่เหมาะสม จากการวิเคราะห์ปริมาณในตารับ ด้วย UV spectrophotometer (ความยาวคลื่น 229.8 nm) พบว่ายาเหน็บทวารหนักที่มีส่วนประกอบของโพลอกซาเมอร์ 407 และโพลอกซาเมอร์ 188 เข้มข้น 18:18, 20:15, 20:18 %w/v และมีตัวทาละลายยาเป็น isopropanol และ propylene glycol สัดส่วน 1:4 v/v มีปริมาณยาสูงกว่า 90% จากผลการศึกษาจะเป็นประโยชน์ในการพัฒนายาเหน็บทวารหนักไดอะซีแพมในรูปแบบไฮโดรเจลต่อไป
abstract:
Diazepam, a benzodiazepine, is considered an important treatment option especially for severe seizure including status epilepticus. This project was aimed to develop hydrogel suppository containing diazepam for the treatment of febrile convulsion in children. The mixtures of Poloxamer 407 and Poloxamer 188 in different concentrations (i.e., 12:15, 12:18, 12:20, 15:15, 15:18, 15:20, 18:15, 18:18, 18:20, 20:15, 20:18, 20:20 %w/v) were selected as the gelling polymers. One mg/ml diazepam in the mixture of isopropanol and propylene glycol in different ratio (1:1, 1:2, 1:3, 1:4 v/v) were determined. It was found that the mixture of Poloxamer 407/Poloxamer 188 (18:18, 20:15, 20:18 %w/v) existed as a liquid at room temperature, but gelled at physiological temperature (36-37.5oc) and the mixture of isopropanol and propylene glycol at 1:4 v/v was used as the optimum condition to dissolve 1 mg/mL diazepam in the formula. Drug content was performed under the proposed UV spectrophotometer (229.8 nm). As a result, it contains more than 90% of diazepam. This finding is of benefit in further development of hydrogel suppository containing diazepam.
.