Rimonabant : Novel therapies to reduce cardiometabolic risk factors

Rimonabant เป็นยาตัวแรกในกลุ่ม CB1 antagonist ได้รับอนุมัติโดย European Commission เมื่อวันที่ 21 มิ.ย 2006 มีข้อบ่งใช้เพื่อเป็นยาลดน้ำหนักร่วมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย สำหรับผู้ป่วยที่มี BMI  30 kg/m 2 หรือผู้ป่วยที่มี BMI  27 kg/m 2 ร่วมกับมีปัจจัยเสี่ยงอื่นต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่นโรคเบาหวานชนิดที่ 2 หรือมีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติร่วมด้วย

กลไกการออกฤทธิ์ rimonabant จะออกฤทธิ์ปิดกั้น CB1 receptor ทั้งในสมองและที่อวัยวะรอบนอกเช่นเนื้อเยื่อไขมัน กล้ามเนื้อและระบบทางเดินอาหาร มีผลทำให้ 1) ยับยั้งการกินอาหาร 2) น้ำหนักตัวและเส้นรอบเอวลดลง 3) เพิ่มระดับ HDL , ลดระดับ Triglyceride, ลดสัดส่วนของ small LDL particles ในเลือด, 4) ลดระดับน้ำตาลในเลือด 5) ลดความดันโลหิต 6) ลดระดับ C-reactive protein ในเลือด 7 ) เพิ่มระดับ adiponectin ในเลือด

ขนาดที่ใช้ 20 mg วันละ 1 ครั้ง ก่อนอาหารเช้า

อาการข้างเคีงที่พบบ่อย เช่นคลื่นไส้ อาเจียน และการติดเชื้อในระบบทางเดินหายในส่วนบน หงุดหงิด ซึมเศร้า ฉุนเฉียว วิงเวียน วิตกกังวล ท้องเสีย ปวดเส้นเอ้น สูญเสียความทรงจำ ปวดหลัง การเปลี่ยนแปลงความรู้สึกของมือและเท้า ร้อนวูบวาบ