Vildagliptin ยับยั้งการปลดปล่อย glucagon และ เพิ่มการหลั่ง insulin ในคนไข้เบาหวานชนิดที่ 2

Vildagliptin เป็น selective inhibitor ของ enzyme dipeptidly peptidase IV (DPP-4) ซึ่งสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 โดยยับยั้งการสร้าง glucose และช่วยเพิ่มการหลั่ง insulin

Dr. Balas และคณะได้ทำการศึกษากลไกของ vildagliptin ในการลดระดับน้ำตาลหลังอาหารในคนไข้เบาหวานชนิดที่ 2 โดยทำการทดสอบการตอบสนองจากการให้ single dose ของ vildagliptin ในคนไข้ที่ไม่เคยได้รับ DPP-4 inhibitor มาก่อน จากการศึกษาพบว่า vildagliptin สามารถทำให้ระดับ DPP-4 ในกระแสเลือดลดต่ำลงมากกว่า 14 ชม. โดยทำให้ความเข้มข้นของ insulin และ C-peptide ในกระแสเลือดเพิ่มขึ้น และระดับ glucagons ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ซึ่งมีผลทำให้มีการลดลงของระดับน้ำตาลหลังอาหารตลอดช่วงกลางคืนและสามารถลด fasting plasma glucose ในตอนเช้าได้เท่ากับ 14 mg/dl. หลังจากรับประทาน vildagliptin ในตอนเย็น

การหลั่ง insulin จะเพิ่มขึ้นภายใน 30 นาทีหลังจากรับประทาน vildagliptin และยังคงเพิ่มสูงขึ้นหลังจากมื้ออาหารและตลอดช่วงการนอนหลับ Dr. Balas คิดว่าจากกลไกการออกฤทธิ์ vildagliptin อาจจะช่วย preserve การทำงานของ beta cells อย่างไรก็ตามการให้ DPP-4 inhibitor ในการใช้เป็นยาเดี่ยวอาจจะไม่มีประสิทธิภาพดีพอ ดังนั้นยาตัวนี้อาจจะถูกนำมาใช้ร่วมกับ metformin หรือ thiazolidinedione

Dr. Balas กล่าวว่า ถ้ามีข้อมูลในด้านความปลอดภัยจากการศึกษาในระยะยาว DPP-4 inhibitor อาจจะเข้ามาแทนที่ sulfonylureas ในการนำมาใช้ในปัจจุบัน