Brexpiprazole…ยาใหม่สำหรับโรคซึมเศร้าและโรคจิตเภท

Brexpiprazole เป็น atypical antipsychotic ออกฤทธิ์เป็น partial agonist ที่ตัวรับชนิด serotonin 5-HT1A และ dopamine D2 และเป็น antagonist ที่ตัวรับชนิด serotonin 5-HT2A เช่นเดียวกับ aripiprazole โดย brexpiprazole มีฤทธิ์ที่ตัวรับชนิด 5-HT1A แรงกว่า aripiprazole แต่มีฤทธิ์ที่ตัวรับชนิด D2 ต่ำกว่า

Brexpiprazole ได้รับอนุญาตให้วางจำหน่ายแล้วในบางประเทศ มีข้อบ่งใช้สำหรับโรคซึมเศร้า (major depressive disorder) โดยให้เสริมยาต้านซึมเศร้า (antidepressant) ชนิดอื่นและใช้สำหรับโรคจิตเภท (schizophrenia) ผลิตในรูปยาเม็ดสำหรับรับประทานใน 6 ความแรง ได้แก่ 0.25, 0.5, 1, 2, 3 และ 4 มิลลิกรัม ขนาดยาที่แนะนำจะสอดคล้องกับขนาดยาที่ใช้ในการศึกษาทางคลินิก ซึ่งกรณีโรคซึมเศร้าได้จาก Study 228 (Study 1) และ Study 227 (Study 2) ส่วนกรณีโรคจิตเภทได้จาก Study 231 (Study 3) และ Study 230 (Study 4) โดยใช้ขนาดยาดังนี้

• โรคซึมเศร้า: ให้เสริมยาต้านซึมเศร้าชนิดอื่น โดยเริ่มให้ 0.5 หรือ 1 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง รับประทานยาพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้ กรณีที่เริ่มในขนาด 0.5 มิลลิกรัม ต่อมาให้ปรับขนาดยาเป็น 1 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง จากนั้นค่อยๆ ปรับจนถึงขนาดยาเป้าหมายคือ 2 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง การปรับขนาดยาแต่ละครั้งควรทิ้งช่วงห่างเป็นสัปดาห์ ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 3 มิลลิกรัม ควรมีการประเมินผลการรักษาและขนาดยาที่เหมาะสมเป็นระยะๆ

• โรคจิตเภท: เริ่ม 1 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง ในวันที่ 1-4 โดยรับประทานยาพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้ ขนาดยาเป้าหมายคือ 2-4 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง โดยค่อยๆ ปรับเป็น 2 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง ในวันที่ 5-7 และเป็น 4 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง ในวันที่ 8 โดยขึ้นการตอบสนองต่อยาและการทนต่อยาของผู้ป่วย ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 4 มิลลิกรัม ควรมีการประเมินผลการรักษาและขนาดยาที่เหมาะสมเป็นระยะๆ

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจพบ เช่น อาการนั่งไม่ติดที่ (akathisia) น้ำหนักตัวเพิ่ม

อ้างอิงจาก:

(1) Citrome L. Brexpiprazole: a new dopamine D2 receptor partial agonist for the treatment of schizophrenia and major depressive disorder. Drugs Today 2015;51:397-414; (2) Rexulti (brexpiprazole). http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100084/rexulti-brexpiprazole; (3) Brexpiprazole. http://www.rxlist.com/rexulti-drug.htm