NSAIDs อนุภาคขนาด submicron…อีกทางเลือกหนึ่งเพื่อลดอาการข้างเคียง

ยาในกลุ่ม non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) มีฤทธิ์บรรเทาปวด ลดไข้และลดอาการอักเสบ ออกฤทธิ์ยับยั้ง cyclooxygenase (COX) ซึ่งยาในกลุ่มดั้งเดิม (conventional NSAIDs) ออกฤทธิ์ยับยั้ง COX ทั้งไอโซฟอร์มชนิด COX-1 และ COX-2 จึงมีอาการไม่พึงประสงค์ที่ทำให้ระคายเคืองกระเพาะอาหารและเกิดแผลได้มากกว่าพวกที่ออกฤทธิ์เลือกยับยั้ง COX-2 ด้วยเหตุนี้จึงมีการคิดหาวิธีการต่างๆ เพื่อลดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวของยา NSAIDs ในกลุ่มดั้งเดิม เช่น ดัดแปลงวิธีการให้ยา ปรับปรุงสูตรตำรับ ดัดแปลงตัวยาโดยเชื่อมต่อกับไนตริกออกไซด์ เป็นต้น นอกจากที่กล่าวมานี้ ยังมีอีกทางเลือกหนึ่งที่ได้รับความสนใจในขณะนี้ คือการทำตัวยาให้มีอนุภาคขนาด submicron ซึ่งมีขนาดเล็กลงจากเดิมหลายเท่า ทำให้พื้นที่ผิวยาเพิ่มขึ้น ยาจึงละลายเร็วขึ้น ส่งผลให้มีการออกฤทธิ์ดีขึ้น จึงใช้ยาขนาดลดลง และทำให้อาการไม่พึงประสงค์ของยาลดลงด้วย ตัวอย่าง ได้แก่ การทำ diclofenac หรือ indomethacin ให้มีอนุภาคขนาด submicron เพื่อใช้ลดอาการปวดแบบเฉียบพลัน เช่น อาการปวดที่เกิดจากการผ่าตัด เป็นต้น เมื่อเร็วๆ นี้ indomethacin ที่มีอนุภาคขนาด submicron ซึ่งมีขนาดเล็กลงจากเดิมประมาณ 20 เท่า ทำในรูปยาแคปซูลได้รับอนุญาตให้วางจำหน่ายได้ในบางประเทศแล้ว โดยมีข้อบ่งใช้สำหรับลดอาการปวดระดับอ่อนจนถึงปวดระดับปานกลางที่เกิดแบบเฉียบพลัน โดยใช้ยาในขนาดต่ำ คือเริ่ม 20 มิลลิกรัม รับประทานวันละ 3 ครั้ง หรือ 40 มิลลิกรัม วันละ 2 หรือ 3 ครั้ง ให้ใช้ขนาดยาต่ำสุดที่ควบคุมอาการปวดได้และใช้ยาช่วงสั้นที่สุด อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจพบ เช่น คลื่นไส้ อาเจียน อาหารไม่ย่อย ท้องผูกหรือท้องเดิน ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ คัน ผื่นขึ้น เป็นต้น คาดว่าในอนาคตจะมี NSAIDs ตัวอื่นๆ ที่มีอนุภาคขนาด submicron ออกวางจำหน่ายเช่นเดียวกัน

อ้างอิงจาก:

(1) Altman R, Daniels S, Young CL. Indomethacin submicron particle capsules provide effective pain relief in patients with acute pain: a phase 3 study. Phys Sportsmed 2013;41:7-15; (2) Gibofsky A, Silberstein S, Argoff C, Daniels S, Jensen S, Young CL. Lower-dose diclofenac submicron particle capsules provide early and sustained acute patient pain relief in a phase 3 study. Postgrad Med 2013;125:130-8; (3) Tivorbex (indomethacin) capsules. http://www.rxlist.com/tivorbex-drug.htm; (4) FDA approves another lower-dose NSAID for moderate pain control. http://www.usmedicine.com/clinical-topics/pharmacy-clinical-topics/fda-approves-another-lower-dose-nsaid-for-moderate-pain-control/