การพัฒนาไมโครอิมัลชันที่บรรจุยาไดอะซิแพม

โดย: ณัฐชัย เตชะจิรกุล, อัมพร นาคเรืองศรี    ปีการศึกษา: 2554    กลุ่มที่: 9

อาจารย์ที่ปรึกษา: ดวงดาว ฉันทศาสตร์ , จิระพรรณ จิตติคุณ    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชกรรม

Keyword: ไมโครอิมัลชัน, ไดอะซิแพม, เอทานอล, ไอโซโพรพานอล, microemulsion, diazepam, ethanol, isopropanol
บทคัดย่อ:
โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาตำรับไมโครอิมัลชันที่บรรจุยาไดอะซิแพมเพื่อเพิ่มการละลายยาไดอะซิแพมซึ่งเป็นยาละลายน้ำยาก และประเมินการปลดปล่อยตัวยาผ่านแผ่นเซลลูโลสอะซิเตต การศึกษานี้เตรียมไมโครอิมัลชันด้วยวิธีการสร้าง pseudoternary phase diagrams โดยการไตเตรตด้วยน้ำ เพื่อหาสัดส่วนโดยน้ำหนักที่เหมาะสมของวัฎภาคน้ำมัน (caprylic/capric triglyceride) วัฎภาคสารก่ออิมัลชัน/สารก่ออิมัลชันร่วม (Tween®80: เอทานอล หรือ Tween®80:ไอโซโพรพานอล) และวัฎภาคน้ำ โดยประเมินการเป็นไมโครอิมัลชันจากลักษณะที่เป็นของเหลวใส ตำรับไมโครอิมัลชัน 4 ตำรับ ที่เลือกประกอบด้วยวัฎภาคน้ำมัน วัฎภาคสารก่ออิมัลชัน/สารก่ออิมัลชันร่วม และวัฎภาคน้ำ ร้อยละ 10, 70 และ 20 โดยน้ำหนัก ตามลำดับ โดยตำรับประกอบด้วย อัตราส่วนโดยน้ำหนักของ Tween®80:เอทานอล (4:1), Tween®80:ไอโซโพรพานอล (4:1, 3:1 และ 2:1) สามารถนำไฟฟ้าได้ และมีขนาดอนุภาคเฉลี่ย เท่ากับ 225, 196, 147 และ 85 นาโนเมตร ตามลำดับ (ค่าการกระจายตัวเท่ากับ 0.596, 0.363, 0.529 และ 0.643 ตามลำดับ) กรณีเปรียบเทียบตำรับที่มีปริมาณของเอทานอล หรือ ไอโซโพรพานอล ที่เป็นสารก่ออิมัลชันร่วมเท่ากัน (อัตราส่วน 4:1 ของสารก่ออิมัลชัน/สารก่ออิมัลชันร่วมในตำรับ) พบว่าการปลดปล่อยตัวยาจากตำรับไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญ และเมื่อเปรียบเทียบไมโครอิมัลชันที่บรรจุ Tween®80:ไอโซโพรพานอลที่อัตราส่วนต่างๆ (4:1, 3:1 และ 2:1) พบว่าการปลดปล่อยตัวยาจากตำรับมีแนวโน้มเพิ่มขึ้น เมื่ออัตราส่วนโดยน้ำหนักของไอโซโพรพานอลในตำรับเพิ่มขึ้น
abstract:
The aim of this study was to develop diazepam-loaded microemulsions in order to increase solubility of diazepam, a slightly water-soluble drug and to determine drug release across cellulose acetate membrane. Pseudoternary phase diagrams are constructed by water titration method to find out weight ratio of oil phase (caprylic/capric triglyceride), emulsifier/co-emulsifier phase (Tween®80:ethanol or Tween®80: isopropanol) and water phase. Optically transparent liquid was determined as microemulsions. Four selected formulations are consisted of 10% oil phase, 70% emulsifier/co-emulsifier phase and 20% water phase by weight. The formulation containing Tween®80:ethanol (4:1), Tween®80:isopropanol (4:1, 3:1 and 2:1) weight ratio as the emulsifier/co-emulsifier phase can conduct electricity and have 225, 196, 147 and 85 nanometer in average particle size (0.596, 0.363, 0.529 and 0.643 in polydispersity index, respectively). At the same amount of isopropanol or ethanol as co-emulsifiers (at 4:1 of emulsifier/co-emulsifier in the formulation), there is no significant difference in amount of drug release. Comparison among diazepam-loaded microemulsions containing Tween®80:isopropanol at various ratios (i.e., 4:1, 3:1 and 2:1), it was found that the tendency of drug release increases as the weight ratio of isopropanol in formulation increases.
.