การเตรียมยาเม็ดหลายชั้นโปรปราโนลอลไฮโดรคลอไรด์ชนิดออกฤทธิ์นานด้วยไคโตซาน |
| โดย: นส.กรองใจ จันทร์สว่าง,
นส.กาญจนา ลิ้มถาวรกิจ
ปีการศึกษา: 2546 กลุ่มที่: 46 อาจารย์ที่ปรึกษา: สาธิต พุทธิพิพัฒน์ขจร , มนต์ชุลี นิติพน ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ยาเม็ดสามชั้น, ไคโตซานพอลิเมอร์, ไคโตซานโอลิโกเมอร์, โซเดียมอัลจิเนต , Three layer tablets, chitosan polymer, chitosan oligomer, sodium alginate |
| บทคัดย่อ: ในการศึกษานี้เตรียมยาเม็ดสามชั้นซึ่งประกอบด้วยชั้นแกนที่มียาโปรปราโนลอล ไฮโดรคลอไรด์เป็นยาจำลอง โดยมีชั้นเคลือบสองชั้นของไคโตซานและโซเดียมอัลจิเนตในอัตราส่วน 100:00, 70:30, 50:50 %w/w ด้วยวิธีตอกโดยตรง ทำการประเมินไคโตซานสองชนิด คือ พอลิเมอร์และโอลิโกเมอร์ เป็นชั้นเคลือบ และใช้ไคโตซานพอลิเมอร์หรือโซเดียมอัลจิเนตเป็นชั้นแกน ผลการศึกษาพบว่ายาเม็ดสามชั้นทุกตำรับปลดปล่อยตัวยาช้ากว่ายาเม็ดแกน การเพิ่มสัดส่วนของไคโตซานพอลิเมอร์ต่อโซเดียมอัลจิเนตทำให้การปลดปล่อยยาจากยาเม็ดที่มีไคโตซานพอลิเมอร์เป็นชั้นแกนช้าลง เมื่อใช้ไคโตซานพอลิเมอร์เป็นชั้นแกนและไคโตซานโอลิโกเมอร์ต่อโซเดียมอัลจิเนตในสัดส่วน 70:30 และ 50:50 w/w เป็นชั้นเคลือบจะได้ยาเม็ดที่ปลดปล่อยยาได้ใกล้เคียงกัน สำหรับยาเม็ดที่ใช้โซเดียมอัลจิเนตเป็นชั้นแกนการเพิ่มสัดส่วนของไคโตซานพอลิเมอร์ต่อโซเดียมอัลจิเนตลดการปลดปล่อยยา เป็นที่น่าสนใจที่ยาเม็ดที่มีโซเดียมอัลจิเนตเป็นชั้นแกนและไคโตซานพอลิเมอร์ต่อโซเดียมอัลจิเนต (50:50 w/w) เป็นชั้นเคลือบปลดปล่อยยาเร็วกว่าในช่วงต้น หลังจากนั้นปลดปล่อยยาช้ากว่า ยาเม็ดที่ใช้ไคโตซานพอลิเมอร์ต่อโซเดียมอัลจิเนตในสัดส่วนที่สูงกว่า พบผลการทดลองที่คล้ายคลึงกันในยาเม็ดที่มีโซเดียมอัลจิเนตเป็นชั้นแกนและไคโตซาน โอลิโกเมอร์ต่อโซเดียมอัลจิเนตเป็นชั้นเคลือบ เมื่อใช้ไคโตซานต่อโซเดียมอัลจิเนตในสัดส่วน 70:30 w/w เป็นชั้นเคลือบพบว่า ไคโตซานพอลิเมอร์ทำให้การปลดปล่อยยาช้ากว่าไคโตซานโอลิโกเมอร์ การศึกษาจลนศาสตร์การปลดปล่อยยาพบว่า การเคลือบไคโตซานและโซเดียมอัลจิเนตบนยาเม็ดแกนเพื่อเตรียมเป็นยาเม็ดสามชั้นทำให้การปลดปล่อยยาเข้าใกล้จลนศาสตร์อันดับศูนย์ สรุปได้ว่าสามารถใช้วิธีการเคลือบยาเม็ดแกนบางส่วนด้วยไคโตซานและโซเดียมอัลจิเนตในการเตรียม ยาเม็ดออกฤทธิ์นานที่ปลดปล่อยยาในอัตราคงที่ |
| abstract: Three-layer tablets consisting of core containing propranolol HCl as model drug and two coating layers of varying ratios of chitosan (CS) and sodium alginate (SA) (100:0, 70:30, 50:50 %w/w) were prepared by direct compression. Two types of CS; namely, polymer and oligomer, were evaluated as coating layer. Either CS polymer or SA was used as core layers. The results indicated that all three-layer tablet formulations showed slower drug release than the cores. Increasing ratio of CS polymer to SA prolonged drug release from the tablets using CS polymer as core layer. Using CS polymer as core layer and CS oligomer to SA at the ratios of 70:30 and 50:50 %w/w as coating layer gave the tablets with comparable release. For the tablets using SA as core layer, increasing ratio of CS polymer to SA also decreased drug release. Interestingly, the tablets containing SA core layer and CS polymer: SA (50:50 %w/w) layers gave initial faster drug release and then slower release than those layered with higher ratio of CS polymer to SA. Similar result was also observed in the tablets containing SA core layer and CS oligomer: SA coating layers. When used 70:30 ratio of CS to SA as coating layer, CS polymer retarded drug release more than CS oligomer. Release kinetics studies revealed that layering of CS and SA on core tablets caused the drug release approached to zero-order kinetics. It was concluded that the tablets with extended release at constant rate were obtained by partial press-coating with CS and SA. |
| . |