การเตรียมสารประกอบเชิงซ้อนระหว่าง แอลฟาแมงโกสทินและไซโคลเด็กซ์ทริน |
| โดย: นางสาวภรภัทร สิริเวทย์วิทยา , นางสาววรวรรณ ไกรสิทธิ์อุดมสุข ปีการศึกษา: 2560 กลุ่มที่: 37 อาจารย์ที่ปรึกษา: วารี ลิมป์วิกรานต์ ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: แอลฟาแมงโกสทิน, เบต้าไซโคลเด็กซ์ทริน , แกมมาไซโคลเด็กซ์ทริน, สารประกอบเชิงซ้อน, Alpah-mangostin, Beta-cyclodextrin, Gamma-cyclodextrin, Inclusion complex |
| บทคัดย่อ: แอลฟาแมงโกสทิน (AMG) เป็นสารสาคัญที่พบในมังคุด มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลาย เช่น ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ ฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็ง อย่างไรก็ตาม AMG มีคุณสมบัติการละลายในน้าต่า การเตรียมเป็นสารประกอบเชิงซ้อนกับไซโคลเด็กซ์ทรินเป็นวิธีหนึ่งที่ใช้ในการเพิ่มการละลายในน้าของยาที่มีค่าการละลายในน้าต่า จุดประสงค์ของงานวิจัยนี้ คือ เพื่อศึกษาวิธีการเตรียมสารประกอบเชิงซ้อนระหว่าง AMG กับไซโคลเด็กซ์ทริน และเพื่อประเมินคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของสารประกอบเชิงซ้อนที่เตรียมได้ ไซโคลเด็กซ์ทรินที่เลือกใช้คือ เบต้าไซโคลเด็กซ์ทริน (BCD) และแกมมาไซโคลเด็กซ์ทริน (GCD) วิธีเตรียมสารประกอบเชิงซ้อน ได้แก่ การบดผสมกับตัวทาละลาย การตกตะกอนร่วม การระเหยตัวทาละลาย และการบดผสม พบว่าการบดผสม AMG กับ BCD ที่อัตราส่วนโดยโมล 1:1 เป็นเวลา 75 นาที สามารถเตรียมสารประกอบเชิงซ้อนระหว่าง AMG กับ BCD ในรูปของแข็งได้ สาหรับสารประกอบเชิงซ้อนระหว่าง AMG กับ GCD สามารถเตรียมได้โดยวิธีบดผสมเป็นเวลา 75 นาที ซึ่งสามารถยืนยันได้จากผลการประเมินคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ด้วยวิธีพาว์เดอร์เอกซ์เรย์ดิฟแฟรกโทเมตรี วิธีดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมตรี และวิธีอินฟราเรดสเปกโทรสโกปีชนิดฟูเรียร์ทรานสฟอร์ม อัตราส่วนปริมาณสัมพันธ์ที่เหมาะสมระหว่าง AMG กับ GCD คือ 1:1 สารประกอบเชิงซ้อนที่เตรียมได้เป็นของแข็งในรูป อสัณฐาน จากการศึกษาเฟสการละลายของ AMG ที่ความเข้มข้นต่างๆ ของ GCD พบว่าเป็นแบบ BS-type นั่นคือ GCD สามารถช่วยเพิ่มค่าการละลายในน้าของ AMG ได้แต่มีข้อจากัดที่ระดับหนึ่ง ค่าการละลายในน้าของ AMG ในรูปสารประกอบเชิงซ้อนระหว่าง AMG และ GCD ที่อุณหภูมิ 30 องศาเซลเซียสเท่ากับ 3.96 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ซึ่งมีค่าเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ AMG สารเดี่ยว |
| abstract: Alpha-mangostin (AMG), having various pharmacological effects such as antioxidant and anticancer, is an important substance found in mangosteen. However, it has low aqueous solubility. Inclusion complex formation with cyclodextrins is one of methods used for increasing aqueous solubility of poorly-water soluble drugs. The purposes of this research are to study the preparation of inclusion complexes between AMG and cyclodextrins and to characterize the physicochemical properties of the prepared samples. Cyclodextrins used in this study were beta-cyclodextrin (BCD) and gamma-cyclodextrin (GCD). Methods used to prepare inclusion complex were kneading, co-precipitation, solvent evaporation and grinding methods. It was found that grinding AMG with BCD at a molar ratio of 1:1 for 75 min could prepare AMG:BCD inclusion complex in solid form. In addition, AMG:GCD inclusion complex could be prepared by grinding for 75 min as well. It was confirmed by the physicochemical characterization methods: powder X-ray diffractometry, Differential scanning calorimetry and Fourier transform infrared spectroscopy. The appropriate stoichiometric ratio of AMG and GCD was 1:1. Obtained AMG:GCD inclusion complex was in amorphous form. From the phase solubility study of AMG in various GCD concentrations, the phase solubility diagram was a BS-type. This meant GCD could increase aqueous solubility of AMG to some extent. The aqueous solubility of AMG from AMG:GCD inclusion complex at 30°C was 3.96 μg/ml which was higher than that of AMG intact. |
| . |