สารช่วยดูดซึมผ่านผิวหนังสำหรับไนเฟดิพีน |
| โดย: พัชรี ชูช่วย,ภมร เลิศวรวิทย์ ปีการศึกษา: 2541 กลุ่มที่: 32 อาจารย์ที่ปรึกษา: สมบูรณ์ เจตลีลา , พวงแก้ว ลัคนทินพร , ฤดี เสาวคนธ์ ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: , |
| บทคัดย่อ: การวิจัยนี้เป็นการศึกษาผลของสารช่วยดูดซึมผ่านผิวหนัง ได้แก่ isopropyl myristate (IPM) และ oleic acid ที่มีต่อการซึมผ่านคราบงู (Shed snake) ของ diclofenac diethylamine (DDA) จากยาเตรียมอีมัลชันเจล ซึ่งมี Carbopol 940 และ Lutrol F-127 เป็นสารก่อเจลในปริมาณ 0.7% และ 7.0% ตามลำดับ ตำรับอีมัลชันเจลที่ใช้ศึกษามี 7 ตำรับ โดยตำรับ I เป็น control ซึ่งมี 10% EtOH เป็นตัวทำละลาย และไม่มีสารช่วยดูดซึมผ่านผิวหนัง ตำรับ II ไม่มีตัวทำละลาย และสารช่วยดูดซึมผ่านผิวหนัง ตำรับ III ถึง VII เลือกใช้ 10% EtOH เป็นตัวทำละลาย ยกเว้นตำรับ V ซึ่งใช้ 10% IPA เป็นตัวทำละลาย ตำรับ III, IV และ V เลือกใช้ IPM เป็น enhancer ในปริมาณ 2%, 4% และ 4% ตามลำดับ ส่วนตำรับ VI และ VII เลือกใช้ oleic acid เป็น enhancer ในปริมาณ 1% และ 2% ตามลำดับ การทดลองหาอัตราซึมผ่านคราบงู (flux หรือ permeation rate) ของ DDA โดยใช้ enhancer cell ซึ่งบรรจุยาเตรียม ติดตั้งกับ Dissolution Apparatus และใช้ pH 7.4 phosphate buffer solution (PBS) ซึ่งมี 10% v/v EtOH เป็น release medium การหาอัตราเร็วในการซึมผ่านคราบงูของยาแต่ละตำรับ โดยใช้ Linear Regression Analysis ของ permeation profiles ของตำรับต่าง ๆ และจากการวิเคราะห์ทางสถิติโดยการเลือกใช้ Analysis of Variance (ANOVA) ที่ p<0.01 ร่วมกับ multiple comparison โดยการใช้ Least Significant Difference Procedure (LSD) ที่ p<0.01 (two tails) พบว่าตำรับ I และตำรับ II ให้อัตราเร็วในการซึมผ่านคราบงูต่ำสุด ตำรับ VII ซึ่งมี 2% oleic acid ให้อัตราเร็วในการซึมผ่านคราบงูสูงสุด ส่วนตำรับ III ถึง VII ให้อัตราเร็วที่ใกล้เคียงกัน และสูงกว่าตำรับ I และ II อย่างไรก็ตามตำรับ IV, VI และ VII ให้ lag time เป็นเวลา เกือบ 2 ชั่วโมง |
| abstract: The enhancing effects of penetration enhancers, namely isoppropyl myristate (IPM) and oleic acid (OA) on the permeation rate of diclofenac diethylamine (DDA) from various formulations of emulsion gel through shed snake skin, were investigated using Vankel® enhancer cells installed in USP dissolution apparatus and pH 7.4 phosphate buffer solution with 10% v/v ethanol (EtOH) as a release medium. Each emulsion gel formulation was prepared using 1.16% w/w DDA as an active drug, and 0.7% w/w Carbopol® 940 and 7.0% w/w Lutrol® F-127 as gelling agents. Formular I contained 10% EtOH and no enhancer. Formular II contained no organic solvent nor enhancer. Formular III, IV, VI and VII consisted of 10% w/w EtOH, while a formular V consisted of 10% w/w isopropanol. IPM was incorporated in formular III, IV, and V at the formular weight of 2.0, 4.0, and 4.0%, repectively. OA was incorporated in formula VI and VII at the formular weight of 1.0 and 2.0%, respectively. From Analysis of Variance (ANOVA) of various fluxes of DDA for 7 formular, it was found that the permeation rate of DDA was significantly affected by the formulae (p<0.01). Further ranking the permeation rates by multiple comparison in ANOVA, i.e. least significant difference procedure (LSD), it was demonstrated that formular VII with 2.0% OA and 10% EtOH gave the higest flux, formular I and II provided lowest fluxes, and formular III - VI gave intermediate fluxes (p=0.01, two tails). These showed that OA might be a better penetration enhancer for DDA than IPA. |
| . |