การพัฒนาตำรับยาเม็ดควบคุมการปลดปล่อยตัวยาลอราทาดีน/ฟีนิลเอฟฟริน |
| โดย: อภิชา เจริญภิญโญชัย, สืบศิริ บำรุงชาติอุดม ปีการศึกษา: 2554 กลุ่มที่: 30 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณรงค์ สาริสุต ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ลอราทาดีน, ฟีนิลเอฟฟริน, ยาเม็ดชนิดควบคุมการปลดปล่อย, การเคลือบฟิล์ม, มาทริกซ์, Loratadine, Phenylephirine, Controlled telease tablets, Film coating tablet |
| บทคัดย่อ: โครงการนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาสูตรตำรับยาเม็ดควบคุมการปลดปล่อยตัวยา ลอราทาดีน (ยาต้านฮิสตามีน) /ฟีนิลเอฟฟริน (ยาลดน้ำมูก) เนื่องจากเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสองชนิดแตกต่างกันคือ ลอราทาดีนมีค่าครึ่งชีวิตยาว ส่วนฟีนิลเอฟฟรินมีค่าครึ่งชีวิตสั้น จึงต้องเตรียมยาเม็ดที่มีรูปแบบการปลดปล่อยต่างกัน ประกอบด้วยยาเม็ดแกนที่ควบคุมการปลดปล่อยฟีนิลเอฟฟรินได้นาน เคลือบด้วยฟิล์มที่มีตัวยาลอราทาดีนและฟีนิลเอฟฟรินที่ปลดปล่อยทันที ยาเม็ดแกนฟีนิลเอฟฟรินเตรียมโดยใช้หลักการแพร่ผ่านมาทริกซ์ สารโพลีเมอร์มาทริกซ์ที่ใช้คือ Eudragit RSPO อย่างเดียวและส่วนผสมของ Eudragit RSPOกับ Eudragit L100 ในอัตราส่วน 2:1 ทดลองปรับปริมาณสารมาทริกซ์ที่ 20%, 30%, และ 40% ของตำรับนอกจากนี้ เตรียมยาเม็ดแกนโดยใช้หลักการแพร่ผ่านเมมเบรน โดยเตรียมยาเม็ดแกนที่มีตัวยาฟีนิลเอฟฟริน เคลือบด้วยฟิล์มที่ประกอบด้วย Eudragit RS100 ให้มีน้ำหนักของฟิล์มในอยู่ช่วง 2-4% จากนั้นนำยาเม็ดแกนทั้งสองแบบที่มีการปลดปล่อยตามต้องการ ไปเคลือบด้วยชั้นฟิล์มที่มีตัวยาลอราทาดีนและฟีนิลเอฟฟรินที่ปลดปล่อยทันที ในการศึกษาอัตราการปลดปล่อยตัวยาทั้งสองชนิดด้วยวิธี USP 34 basket method ความเร็ว 50 รอบต่อนาที ในสารละลาย 0.1 N HCl ในเวลา 2 ชม.แรกและต่อมาใน phosphate buffer pH 6.8 เป็นเวลา 10 ชม. พบว่ายาเม็ดแกนที่ใช้หลักการแพร่ผ่านมาทริกซ์มีอัตราการปลดปล่อยฟีนิลเอฟฟรินไม่เป็นไปตามที่ต้องการ ส่วนยาเม็ดแกนที่ใช้หลักการแพร่ผ่านเมมเบรนมีอัตราการปลดปล่อยยาใกล้เคียงตามที่ต้องการมากที่สุดคือ 3.14 มก./ชม. ที่น้ำหนักฟิล์มเท่ากับ 2.45% ฟิล์มเคลือบที่ปลดปล่อยยาทันที มีปริมาณลอราทาดีนปลดปล่อยออกมาไม่น้อยกว่า 80% ที่เวลา 60 นาที ตามข้อกำหนด USP 34 |
| abstract: The purpose of this study was to develop formulation of loratadine(antihistamine)/ phenylephrine (decongestant) controlled-release tablets.Due to their differences inpharmacokinetic profiles, i.e. loratadine has long half-life while phenylephrine has short half-life, controlled-release tablets with different drug release rates were designed. The tablets would consist of prolonged-release phenylephrine core and immediate-release loratadine/phenylephrine coating. The prolonged-release phenylephrine cores using matrix diffusion-controlled system were composed of Eudragit RSPO and Eudragit RSPO:Eudragit L100 mixture at 2:1 ratio as polymer matrices at 20%, 30%, and40%. Another prolonged-release phenylephrine cores using membrane diffusion-controlled system were coated with Eudragit RS100 film at 2-4%. Subsequently, these two types of core tablets were coated with immediate-release films containing loratadine and phenylephrine. The release studies of these two drugs were performed using the USP34 basket method at 50 rpm in 0.1N HCl for the first 2 hr and pH 6.8 phosphate buffer for the next 10 hr. The results showed that the release rate of phenylephrine from tablets prepared by matrix diffusion-controlled system was not satisfied. On the other hand, those prepared by membrane diffusion-controlled system with film-coating at 2.45% had the rate closed to the desired rate of 3.14 mg/hr. The drug released from immediate-release loratadine coating was not less than 80% within 60 minutes which was complied with USP34. |
| . |