การศึกษาการปลดปล่อยลิโดเคนไฮโดรคลอไรด์จากอิมัลชันซ้อน

โดย: นุชจรินทร์ มิ่งกิจเจริญชัย, ประพิมพร สมดังเจตน์    ปีการศึกษา: 2547    กลุ่มที่: 23

อาจารย์ที่ปรึกษา: วราภรณ์ จรรยาประเสริฐ    ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชกรรม

Keyword: อิมัลชัน, อิมัลชันซ้อน, ลิโดเคนไฮโดรคลอไรด์, การปลดปล่อยตัวยา, Emulsion, Multiple emulsion, Lidocaine Hydrochloride, Release
บทคัดย่อ:
โครงการพิเศษนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อทําการศึกษาเปรียบเทียบการปลดปล่อยลิโดเคนไฮโดรคลอไรด์จากที่เป็นอิมัลชันซ้อน ชนิดน้ําในน้ํามันในน้ํา (W/O/W) และน้ํามันในน้ําในน้ํามัน(O/W/O) กับอิมัลชันปกติ ชนิดน้ํามันในน้ํา (O/W) และน้ําในน้ํามัน (W/O) โดยทําการทดลองด้วยการพัฒนาสูตรตํารับอิมัลชันซ้อนและอิมัลชันปกติของลิโดเคนไฮโดรคลอไรด์ที่ความเข้มข้น0.5%w/w สําหรับสูตรตํารับที่วัตภาคน้ําเป็นวัตภาคนอก ได้แก่ W/O/W และ O/W ให้มีสัดส่วน ของน้ําอยู่ 80% และน้ํามัน 20% และสูตรที่มีวัตภาคนอกเป็นน้ํามัน ได้แก่ O/W/O และ W/O ให้มีสัดส่วนของน้ํา 40% และน้ํามัน 60% และได้ทําการศึกษาเปรียบเทียบการปลดปล่อยตัวยาในหลอดทดลองผ่าน cellulose acetate membrane ที่มีขนาดของรูพรุน 0.45 ไมครอน โดยใช้Franz diffusion cells และใช้ phosphate buffer pH 7.4 ที่อุณหภูมิ 37 องศาเซลเซียส เป็นreceptor medium ทําการสุ่มตัวอย่างและวิเคราะห์ตัวยาสําคัญที่ปลดปล่อยออกมาที่เวลาต่างๆ กันด้วยวิธี HPLC จากการทดลองพบว่า ตํารับที่มีวัตภาคนอกเป็นน้ํามีแนวโน้มที่จะปลดปล่อยลิโดเคนไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นตัวยาที่ละลายน้ําได้ดี ได้เร็วกว่าและมากกว่าตํารับที่มีวัตภาคนอกเป็นน้ํามัน เมื่อเปรียบเทียบการปลดปล่อยตัวยาจากอิมัลชันซ้อนและอิมัลชันปกติ พบว่าในการปลดปล่อยตัวยาจากอิมัลชันที่มีวัตภาคนอกเป็นน้ํามีแนวโน้มที่ตัวยาจะถูกปลดปล่อยจากอิมัลชันปกติมากกว่าอิมัลชันเชิงซ้อน แต่การปลดปล่อยตัวยาในอิมัลชันที่มีวัตภาคนอกเป็นน้ํามันกลับมี แนวโน้มที่ตัวยาจะถูกปลดปล่อยจากอิมัลชันซ้อนได้มากกว่า และสูตรตํารับที่เป็น O/W จะมีแนวโน้มที่จะปลดปล่อยตัวยาออกมาได้เร็วที่สุด ในขณะที่สูตรตํารับที่เป็น W/O กลับปลดปล่อยตัวยาออกมาได้ช้าที่สุด เมื่อเรียงลําดับแนวโน้มการปลดปล่อยตัวยาสําคัญจากอิมัลชันทั้งหมดจากมากไปน้อยได้ผลดังนี้ O/W > W/O/W > O/W/O > W/O
abstract:
The purpose of this study was to investigate the release of lidocaine hydrochloride from multiple emulsions which were water in oil in water (W/O/W) and oil in water in oil (O/W/O) emulsions, compared with that from and conventional emulsions which were oil in water (O/W) and water in oil (W/O). In the experiment, multiple emulsions and conventional emulsions were developed which contained 0.5%w/w lidocaine hydrochloride. The volume ratios of water and oil used were 80:20 and 40:60 for the emulsions having water external phase ( i.e. W/O/W and O/W ) and those having oil external phase ( i.e. O/W/O and W/O ), respectively. The release of drug from all emulsions through 0.45 micron cellulose acetate membrane was evaluated by using Franz diffusion cells. Phosphate buffer pH 7.4 maintained at 37๐C was used as a receptor medium. The solution medium was withdrawn and analyzed for the drug release by HPLC at various times. The results showed that the release of the drug from the emulsions having water as the external phase was faster and greater than that from the emulsions having oil as the external phase. For the emulsions having oil as the external phase, the drug release from the multiple emulsion (O/W/O) was faster and greater than the convention emulsion (W/O). In contrast, for the emulsions having water as the external phase, the drug release from conventional emulsion (O/W) was faster and greater than the multiple emulsion (W/O/W). Among all emulsions, the drug release from the O/W emulsion was the fastest whereas that from the W/O emulsion was the slowest. In conclusion, the efficacy of drug release from all emulsions was in the following descending order: O/W > W/O/W > O/W/O > W/O.
.