อิทธิพลของอันตรกิริยาระหว่างตัวยาสำคัญกับฟิล์มโพลีเมอร์ต่อรูปแบบการปลดปล่อยยา |
| โดย: อภิรักษ์ ปัญญาดี, สุรชัย พรหมนิล ปีการศึกษา: 2549 กลุ่มที่: 18 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณรงค์ สาริสุต ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: อันตรกิริยาระหว่างตัวยาสำคัญกับโพลีเมอร์, ทีโอฟิลลิน, โพรพาโนลอล, ไอบูโพรเฟน,Eudragit®L100, ไฮดรอกซีโพรพิลเมททิลเซลลูโลส, รูปแบบการปลดปล่อยยา, Drug-polymer interaction, theophylline, propranolol, ibuprofen, Eudragit®L100, |
| บทคัดย่อ: อันตรกิริยาระหว่างตัวยาสำคัญกับฟิล์มโพลีเมอร์ที่ใช้ในสูตรตำรับยาอาจส่งผลต่างๆ ต่อ การปลดปล่อยตัวยาสำคัญออกจากระบบนำส่งยา ระดับยาในกระแสเลือด การออกฤทธิ์ของยา และความเป็นพิษของยา เป็นต้น จึงทำการศึกษาโดยเตรียมส่วนผสมระหว่างยากับโพลีเมอร์ด้วย วิธีการผสมทางกายภาพ และการกระจายตัวของของแข็งในสัดส่วนต่างๆ ได้แก่ ส่วนผสมของทีโอ ฟิลลินกับ Eudragit®L100 โพรพาโนลอลกับEudragit®L100 และไอบูโพรเฟนกับไฮดรอกซีโพรพิล เมททิลเซลลูโลส นำส่วนผสมที่เตรียมได้ดังกล่าวไปตรวจสอบการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับโพ ลีเมอร์โดยใช้นิวเคลียร์แมกเนติกเรโซแนนซ์สเปกโตรสโกปี และนำไปศึกษาการปลดปล่อยตัวยา โดยใช้เครื่อง หาการละลายเป็นเวลา 6 ชั่วโมง ผลการศึกษาพบว่าการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยา กับโพลีเมอร์มีผลต่อการปลดปล่อยตัวยาออกจากยาเม็ดมาทริกซ์ โดยการเกิดอันตรกิริยาระหว่าง ทีโอฟิลลินกับ Eudragit®L100 เป็นแรงดึงดูดระหว่างโมเลกุลมีขั้ว โดยอาจเกิดที่ตำแหน่ง N1 ของ ทีโอฟิลลินกับกลุ่ม CO-O ของ Eudragit®L100 มีผลทำให้การปลดปล่อยยาออกจากมาทริกซิ์ เพิ่มขึ้น การเกิดอันตรกิริยาระหว่างโพรพาโนลอลกับ Eudragit®L100 เป็นแรงดึงดูดระหว่าง โมเลกุลมีขั้ว โดยอาจเกิดที่ตำแหน่ง -O- ของโพรพาโนลอลกับ กลุ่ม CO-O ของ Eudragit®L100 ผลของอันตรกิริยานี้ทำให้มีตัวยาบางส่วนจับอยู่ในสายโพลีเมอร์และมีปริมาณยาบางส่วนไม่ถูก ปลดปล่อยออกมา อย่างไรก็ตาม ในกรณีของส่วนผสมระหว่างไอบูโพรเฟนกับไฮดรอกซีโพรพิล เมททิลเซลลูโลส ไม่พบความผิดปกติของรูปแบบการปลดปล่อยยาออกจากมาทริกซ์ โดยยา สามารถถูกปลดปล่อยออกมาได้ทั้งหมด ซึ่งบ่งชี้ว่าไม่มีอันตรกิริยาระหว่างยากับโพลีเมอร์ |
| abstract: Interaction between drug and polymeric film used in formulations could affect the drug release characteristics, plasma level, pharmacological and toxic effects, etc. In this study drug-polymer mixtures were prepared by physical mixing and solid dispersion methods at various ratios of theophylline and Eudragit®L100, propranolol and Eudragit®L100 and ibuprofen and hydroxypropylmethylcellulose (HPMC). These mixtures were characterized for drug-polymer interaction by the use of nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR), and their release characteristics were studied using dissolution apparatus for 6 hours. The results indicated that the drug-polymer interactions could significantly influence the release of drugs form matrix tablets. The interaction between theophylline and Eudragit®L100 would be the type of dipole-dipole interaction through the N1 position of theophylline and CO-O group of Eudragit®L100, resulting in an enhancement of drug release form matrix. The interaction between propranolol and Eudragit®L100 would be the type of dipole-dipole interaction through the -O- position of propranolol and CO-O group of Eudragit®L100, resulting in binding of certain amount of drug to polymer chain without being released. However, there was no unusual drug release characteristics in the case of ibuprofen-HPMC mixture, form which the drug was completely released, indicating no drug-polymer interaction. |
| . |