อิทธิพลของพลาสติไซเซอร์ต่อการปลดปล่อยตัวยาที่ละลายน้ำได้จากยาเม็ดออสโมติกปั๊มชนิดควบคุมรูพรุน |
| โดย: กุณฑิกา ดำรงปราชญ์, เกศรา ชูคำสัตย์ ปีการศึกษา: 2549 กลุ่มที่: 16 อาจารย์ที่ปรึกษา: ณัฐนันท์ สินชัยพานิช , อำพล ไมตรีเวช , พจนีย์ สุริยะวงค์ ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชอุตสาหกรรม Keyword: ยาเม็ดออสโมติกปั๊มชนิดควบคุมรูพรุน, พลาสทิไซเซอร์, เมโทโปรลอลทาร์เทรต, microporous osmotic pump tablets, plasticizer, metoprolol tartate |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนี้ศึกษาผลของชนิดและปริมาณพลาสทิไซเซอร์ในฟิล์มที่มีต่อการ ปลดปล่อยตัวยาเมโทโปรลอลทาร์เทรตซึ่งเป็นยาที่ละลายน้ำได้ดีจากยาเม็ดออสโมติกปั๊มชนิด รูพรุน เริ่มจากเตรียมยาเม็ดแกนด้วยวิธีแกรนูลเปียก โดยใช้ส่วนผสมของฟรุคโตสและแลคโตสเป็น สารเพิ่มปริมาณ สารละลาย polyvinylpyrrolidone K30 (PVP K30) ในเอธานอลเป็นสารยึดเกาะ จากนั้นนำยาเม็ดแกนไปเคลือบด้วยเซลลูโลสอะซิเตตที่มีส่วนผสมของ PVP K30เป็นสารก่อรู โดยชนิดของพลาสทิไซเซอร์ที่ใช้ในการศึกษา ได้แก่ polyethylene glycol 400 (PEG) และ dibutylsebacate (DBS) เป็นพลาสทิไซเซอร์ชนิดที่ละลายน้ำดีและชนิดที่ไม่ละลายน้ำตามลำดับ ในปริมาณร้อยละ 10 และ 20 ของเซลลูโลสอะซิเตต จากการประเมินผลยาเม็ดแกน พบว่า ผลของความสม่ำเสมอของตัวยาสำคัญและความกร่อนผ่านมาตรฐาน USP27 ความแข็งของสูตร ตำรับที่มีพลาสทิไซเซอร์เป็น 10%PEG, 20%PEG, 10%DBS และ 20%DBS มีค่าเฉลี่ยเท่ากับ 16.4, 14.8, 14.5 และ 15.2 กิโลกรัม ตามลำดับ การทดสอบการแตกตัวยาเม็ดแกนพบว่า ยาเม็ด แกนการแตกตัวหมดภายใน 7 นาที และวิคราะห์หาปริมาณตัวยาสำคัญได้เท่ากับ ร้อยละ 98.1 ผลการทดสอบการละลายของยาเม็ดแกนและยาเม็ดเคลือบ พบว่า การละลายน้ำลดลงตามลำดับ ดังนี้ สูตรตำรับที่มี 20%PEG, 10%PEG, ยาเม็ดแกน, 20% DBS และ 10% DBS ที่ทุกเวลา การ ปลดปล่อยตัวยาเป็นไปตามสมการของ Higuchi จากการทดลองแสดงให้เห็นว่า สูตรตำรับที่ใช้ พลาสทิไซเซอร์ที่ละลายน้ำดีมีอัตราการปลดปล่อยยาได้เร็วที่สุด โดยอัตราการปลดปล่อยเร็วขึ้น เมื่อมีปริมาณพลาสทิไซเซอร์เพิ่มขึ้น และปลดปล่อยยาได้เร็วกว่ายาเม็ดแกนและสูตรตำรับที่ใช้ พลาสทิไซเซอร์เบบไม่ละลายน้ำตามลำดับ |
| abstract: The aim of this project was to study the effect of type and concentration of plasticizers on the release of metoprolol tartrate, a water soluble drug, from the microporous osmotic pump tablets. To prepare the osmotic pump tablets, the metoprolol tartrate core tablets were prepared by wet granulation method using a mixture of lactose and fructose as fillers and PVP K30 as a binder. The core tablets were subsequently coated with cellulose acetate having PVP K30 as a pore former. The plasticizers used in this study were PEG400 a water soluble plasticizer and DBS, a water insoluble plasticizer at concentrations of 10% and 20% based on cellulose acetate. It was found that the content uniformity and the friability of the core tablets met USP 27 requirements. The hardness of tablets containing 10% PEG, 20% PEG, 10% DBS and 20% DBS were 16.4, 14.8, 14.5 and 15.2 kg, respectively. The core tablets disintegrated completely in 7 min and the assay of the drug content was 98.1%. The tablet formulation in decreasing order of drug dissolution were 20% PEG, 10% PEG, core tablet, 20% DBS and 10% DBS at all time points. The release kinetics appeared to follow Higuchi’s model. The results indicated that the drug release was affected by the type and concentration of plasticizers. The water soluble plasticizer enhanced the drug release while the water insoluble plasticizer showed opposite effect. Moreover the higher plasticizer concentration, the more pronounced effect was observed. ค |
| . |