การสังเคราะห์อนุพันธ์กรดเบนโซอิคที่สามารถนำไปสังเคราะห์อนุพันธ์ควิโนโลน |
| โดย: ธุรวธรรม พันธุ์จำนงค์,ปิติ คงคาวิทูร ปีการศึกษา: 2542 กลุ่มที่: 16 อาจารย์ที่ปรึกษา: กิตติพงศ์ วีรวัฒนเมธินทร์ , จิตต์กวี ปวโร ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชเคมี Keyword: , |
| บทคัดย่อ: การรวบรวมข้อมูลการสังเคราะห์ยาต้านจุลชีพในกลุ่ม Fluoroquinolone ที่เข้ามาใช้ใน ประเทศไทยและมีใช้ในต่างประเทศ เพื่อใช้ในการพัฒนากระบวนการสังเคราะห์โดยอาศัย SARเป็นแนวทางในการพัฒนา พบว่าการแทนที่ตำแหน่งที่ 5 ของ carbon ด้วยหมู่อมิโนเหมาะสมที่สุดและพบว่าการแทนที่ carbon ตำแหน่งที่ 5 ด้วยหมู่ methyl และ nitrogen ตำแหน่งที่ 1 ถูกแทนที่ด้วยหมู่ cyclopropyl ในสารประกอบกลุ่ม 5-alkyl-1,7,8,-trisubstituted-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolone carboxylic acid จะมีผลทั้งใน in vitro และ in vivo ซึ่งเป็นแนวทางในการสังเคราะห์ Grepafloxacin ส่วนที่ carbon ตำแหน่งที่ 7 ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ 3,5-dimethyl piperazinyl ในสารประกอบกลุ่ม 5,7-disubstituted-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-4(1H)-oxoquinoline-3-carboxylic acid ใช้เป็นแนวทางในการสังเคราะห์ Sparfloxacin ดังนั้นโครงการพิเศษนี้จึงได้สรุปวิธีสังเคราะห์ Sparfloxacin,Grepafloxacin และ Fleroxacin |
| abstract: This project is to review the synthesis methods of new antibacterial fluoroquinolones which are used in Thailand and in other countries.In the development of synthesis process of new antibacterial fluoroquinolones,it was founded that the substitution of the C-5 position was mostly antibacterial active. For the synthesis of the Grepafloxacin,the substitution at C-5 position and N-1position of 5-alkyl-1,7,8-trisubstituted-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolone carboxylic acid with methyl group and cyclopropyl group respectively showed the antibacterial activity both in vitro and in vivo. The substitution at C-7 position of the 5,7-disubstituted-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-4(1H)-oxoquinolone-3-carboxylic acid was used as a guide to synthesis Sparfloxacin.This project also summarized the synthesis methods of Sparfloxacin, Grepafloxacin and Fleroxacin. |
| . |