การพัฒนายาเหน็บทวารหนักไดอาซีแพมจากผงแห้งของพอลิเมอริกไมเซลล์ที!บรรจุยาไดอาซีแพม |
| โดย: นายธีรวุฒิ รัตนเศวตศักดิ์ , นายอนุชิต ตุงธนบดี ปีการศึกษา: 2556 กลุ่มที่: 10 อาจารย์ที่ปรึกษา: จิรพงศ์ สุขสิริวรพงศ์ , ดวงดาว ฉันทศาสตร์ ภาควิชา: ภาควิชาเภสัชกรรม Keyword: ไดอาซีแพม, ยาเหน็บทวารหนัก, พอลิเมอริกไมเซลล์, diazepam, suppository, polymeric micelles |
| บทคัดย่อ: โครงการพิเศษนีจ- ัดทำขึน- โดยมีวัตถุประสงค์เพ3ือพัฒนายาเหน็บท3ีบรรจุไดอาซีแพมใน รูปแบบพอลิเมอริกไมเซลล์ (DZ-PMs) เปรียบเทียบกับยาเหน็บที3บรรจุผงแห้งของยาไดอาซีแพม (DZ) โดยใช้ยาเหน็บพืน- 3 ชนิดคือ ชนิดชอบไขมัน (AM:BM) อัตราส่วน 1:3, 1:1, 3:1 และ 1:0 ชนิดกระจายตัวในนำ- (TW:GMS) และชนิดละลายนำ- (PEG4000:PEG400) อัตราส่วน 1:3, 1:1 และ 3:1 ยาเหน็บแต่ละแท่งบรรจุยา DZ ขนาด 5 มิลลิกรัม จากการศึกษาสมบัติต่างๆ ของยา เหน็บท3ีเตรียมได้ ได้แก่ ความสม3ำเสมอของนำ- หนักยาเหน็บ จุดหลอมเหลว %drug content และ การละลายของยา DZ จากยาเหน็บ พบว่านำ- หนักของยาเหน็บท3ีเตรียมได้ทุกตำรับมีค่าเบ3ียงเบน จากค่าเฉล3ียนำ- หนักอยู่ในช่วง ±3.94% จุดหลอมเหลวของยาเหน็บท3ีบรรจุ DZ-PMs ไม่แตกต่าง จากยาเหน็บที3บรรจุ DZ ยกเว้นยาเหน็บสูตร PEG4000:PEG400 อัตราส่วน 3:1 และ TW:GMS อัตราส่วน 1:3 และจุดหลอมเหลวของยาเหน็บเปลี3ยนแปลงตามอัตราส่วนและจุดหลอมเหลวของ ส่วนประกอบในยาเหน็บพืน- จากการวิเคราะห์ปริมาณยาในยาเหน็บท3ีเตรียมได้พบว่า %drug content ของทุกตำรับอยู่ในช่วง 94.75-108.41% จากผลการทดสอบการละลายของยา DZ จาก ยาเหน็บท3ีบรรจุ DZ-PMs พบว่า ชนิดของยาเหน็บพืน- ท3ีใช้มีผลมากต่อการละลายของยาจากยา เหน็บ แต่อัตราส่วนของส่วนประกอบในยาเหน็บพื-นมีผลค่อนข้างน้อย โดยยาเหน็บสูตร PEG4000:PEG400 มีอัตราและปริมาณการละลายของยา DZ เร็วที3สุดและมากที3สุด รองลงมาคือ สูตร AM:BM และ TW:GMS ตามลำดับ และเมื3อเปรียบเทียบการละลายของยาระหว่างยาเหน็บ DZ-PMs กับยาเหน็บ DZ พบว่ายาเหน็บ DZ-PMs สามารถเพิ3มการละลายของยา DZ จากยา เหน็บสูตร PEG4000:PEG400 อัตราส่วน 1:1 ได้เล็กน้อย แต่สามารถเพิ3มการละลายของยาจาก ยาเหน็บสูตร AM:BM ได้ 5-6 เท่า ในทุกๆ อัตราส่วน |
| abstract: The aim of this study was to develop diazepam (DZ) suppository containing lyophilized DZ-loaded polymeric micelles (DZ-PMs) in comparison with that consisted of DZ powder which was used as a comparator. Three types of suppository bases were used in this study, namely lipophilic (AM:BM) bases at the weight ratios of 1:3, 1:1, 3:1 and 1:0, water-dispersible (TW:GMS) and water-soluble (PEG4000:PEG 400) bases at the weight ratios of 1:3, 1:1 and 3:1. The amount of DZ loaded in each suppository was 5 mg. The prepared suppository was evaluated for uniformity of mass, melting point, %drug content and dissolution. From the results, the %weight deviation of all formulations was in the range of ±3.94%. The incorporation of DZ-PMs did not affect the melting point of suppository as compared to its comparator except for the formulations containing PEG4000:PEG400 and TW:GMS at the weight ratios of 3:1 and 1:3, respectively. The melting point of suppository was changed by the weight ratio and melting point of suppository composition. The %drug content of all formulations was in the range of 94.75-108.41%. From the dissolution study of suppository containing DZPMs, the type of suppository base greatly affected the dissolution of drug while the weight ratio of suppository composition had a little effect. The PEG4000:PEG400 formulation yielded the fastest rate and highest extent of drug dissolution followed by AM:BM and TW:GMS formulations, respectively. The incorporation of DZ-PMs slightly increased the dissolution of drug from 1:1 PEG4000:PEG400 formulation. Interestingly, DZ-PMs significantly enhanced the dissolution extent of DZ by 5-6 folds from all AM:BM formulations. |
| . |